[发明专利]制备低残留溶剂微粒的乳化法

权利要求书

1.一种乳剂，包含：

分散相，包含分散或溶解于分散相溶剂中的生物相容性聚合物，其中分散相溶剂包括C1-C4卤代烷烃、乙酸乙酯或它们的组合；和

连续相，包含表面活性剂混合物和非极性烷烃；其中表面活性剂混合物包含至少2％重量的溶解或分散于其中的非极性烷烃。

其中分散相分散于连续相中。

2.权利要求1的乳剂，其中表面活性剂混合物包括脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、脱水山梨糖醇单油酸酯、聚氧乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯或它们的组合。

3.任一前述权利要求的乳剂，其中生物相容性聚合物包括聚(丙交酯)、聚(乙交酯)、丙交酯-乙交酯共聚物、聚(己内酯)、丙交酯-己内酯共聚物、聚乙二醇、或它们的共聚物、共混物或混合物。

4.任一前述权利要求的乳剂，其中分散相还包含生物活性剂。

5.权利要求4的乳剂，其中生物活性剂是水溶性的。

6.权利要求4或5的乳剂，其中生物活性剂为寡肽。

7.权利要求4-6任一项的乳剂，其中生物活性剂为奥曲肽。

8.任一前述权利要求的乳剂，其中分散相包含至少10％重量的生物相容性聚合物。

9.任一前述权利要求的乳剂，其中分散相溶剂包括二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯化乙烯、氯乙烯、2,2,2-三氯乙烷、或它们的混合物。

10.任一前述权利要求的乳剂，其中分散相溶剂包含乙酸乙酯。

11.任一前述权利要求的乳剂，其中非极性烷烃包括戊烷、环戊烷、己烷、环己烷、庚烷或它们的组合。

12.任一前述权利要求的乳剂，其中非极性烷烃包含庚烷。

13.制备微粒的方法，包括：

(a)提供包含分散或溶解于分散相溶剂中的生物相容性聚合物的第一相，所述分散相溶剂包括C1-C4卤代烷烃、乙酸乙酯或它们的组合；

(b)提供包含连续相表面活性剂混合物和非极性烷烃的第二相，其中表面活性剂混合物包含至少2％重量的溶解或分散于其中的非极性烷烃；

(c)将第一相和第二相混合以形成乳剂；和

(d)除去至少一部分分散相溶剂以形成微粒。

14.权利要求13的方法，其中第一相还包含生物活性剂。

15.权利要求13或14的方法，其中第一相还包含分散于其中的内水相，所述内水相包含溶解或分散于其中的生物活性剂。

16.权利要求13-15任一项的方法，其中第一相还包含分散于其中的固体生物活性剂。

17.权利要求13-16任一项的方法，其中生物活性剂为寡肽。

18.权利要求13-17任一项的方法，其中生物活性剂为奥曲肽。

19.权利要求13-18任一项的方法，其中第一相包含至少10％重量的生物相容性聚合物。

20.权利要求13-19任一项的方法，其中表面活性剂混合物包括脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、脱水山梨糖醇单油酸酯、聚氧乙烯脱水山梨糖醇单油酸酯或它们的组合。

21.权利要求13-20任一项方法，其中生物相容性聚合物包含聚(丙交酯)、聚(乙交酯)、丙交酯-乙交酯共聚物、或它们的共聚物、共混物或混合物。

22.权利要求13-21任一项的方法，其中分散相溶剂包括二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯化乙烯、氯乙烯、2,2,2-三氯乙烷、或它们的混合物。

23.权利要求13-22任一项的方法，其中分散相溶剂包含乙酸乙酯。

24.权利要求13-23任一项的方法，其中非极性烷烃包括戊烷、环戊烷、己烷、环己烷、庚烷或它们的组合。

25.权利要求13-24任一项的方法，其中非极性烷烃包括庚烷。