[发明专利]利用某些α-7烟酸受体激动剂与乙酰胆碱酯酶抑制剂的组合治疗认知障碍无效

申请号：	201180046345.5	申请日：	2011-07-25
公开（公告）号：	CN103260619A	公开（公告）日：	2013-08-21
发明（设计）人：	格哈德·柯尼格;达纳·希尔特	申请（专利权）人：	英维沃医药有限公司
主分类号：	A61K31/27	分类号：	A61K31/27;A61K31/439;A61K31/445;A61K31/473;A61K31/55;A61P25/28
代理公司：	北京安信方达知识产权代理有限公司 11262	代理人：	高瑜;杨淑媛
地址：	美国马***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	利用某些烟酸受体激动剂乙酰胆碱酯酶抑制剂组合治疗认知障碍
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【权利要求书】：

1.一种用于改善认知的方法，包括向患者给药选自下述的化合物：(S)-1-(2-氟苯基)乙基(S)-奎宁环-3-基氨基甲酸酯、N-[2-(吡啶-3-基甲基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基]-1-苯并呋喃-2-甲酰胺(TC-5619)、(S)-N-(奎宁环-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺和(R)-3-(6-(1H-吲哚-5-基)哒嗪-3-基氧基)奎宁环或它们的可药用盐，以及乙酰胆碱酯酶抑制剂。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述患者已被诊断为患有阿尔茨海默病或前期阿尔茨海默病。

3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述患者已被诊断为患有轻度至中度阿尔茨海默病。

4.根据权利要求1所述的方法，其中，所述患者已被诊断为患有中度至重度阿尔茨海默病。

5.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中，所述乙酰胆碱酯酶抑制剂选自他克林、多奈哌齐、利斯的明和加兰他敏。

6.根据权利要求5所述的方法，其中，所述乙酰胆碱酯酶抑制剂选自多奈哌齐、利斯的明和加兰他敏。

7.根据权利要求5所述的方法，其中，所述乙酰胆碱酯酶抑制剂选自多奈哌齐和利斯的明。

8.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中，在向所述患者给药选自下述化合物之前已经给药一段时间的乙酰胆碱酯酶抑制剂：(S)-1-(2-氟苯基)乙基(S)-奎宁环-3-基氨基甲酸酯、(2S,3R)-N-[2-(吡啶-3-基甲基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基]-1-苯并呋喃-2-甲酰胺、(S)-N-(奎宁环-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺和(R)-3-(6-(1H-吲哚-5-基)哒嗪-3-基氧基)奎宁环或它们的可药用盐。

9.根据权利要求8所述的方法，其中，之前已经给药持续至少一个月。

10.根据权利要求9所述的方法，其中，之前已经给药持续至少三个月。

11.根据权利要求10所述的方法，其中，之前已经给药持续至少六个月。

12.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中，所述方法改善学习、延迟记忆、注意力、工作记忆、视觉学习、加工速度、警惕性、语言学习、视运动功能、社会认知、长期记忆或执行功能中的一种或多种。

13.根据权利要求1所述的方法，其中，所述α-7激动剂和所述乙酰胆碱酯酶抑制剂之一或两者以亚临床剂量给药。

14.根据权利要求13所述的方法，其中，所述α-7受体激动剂以少于1.0mg/天口服给药。

15.根据权利要求13所述的方法，其中，所述α-7受体激动剂以少于0.5mg/天口服给药。

16.根据权利要求13所述的方法，其中，所述α-7受体激动剂以少于0.3mg/天口服给药。

17.根据权利要求13所述的方法，其中，所述α-7受体激动剂以少于0.1mg/天口服给药。

18.根据权利要求13所述的方法，其中，所述乙酰胆碱酯酶抑制剂为多奈哌齐，且以少于5mg/天口服给药。

19.根据权利要求13所述的方法，其中，所述乙酰胆碱酯酶抑制剂为多奈哌齐，且以4.5mg/天或更少口服给药。

20.根据权利要求13所述的方法，其中，所述乙酰胆碱酯酶抑制剂为多奈哌齐，且以4.0mg/天或更少口服给药。