[发明专利]作为制备阿托伐他汀的中间体的己酸的酯无效
| 申请号： | 201180044896.8 | 申请日： | 2011-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN103108870A | 公开（公告）日： | 2013-05-15 |
| 发明（设计）人： | 本·蓝格·德;亨利克斯·利昂杜斯·玛丽·艾森伯格;亨利克斯·威廉默斯·莱昂纳德斯·玛丽·维森 | 申请（专利权）人： | 中化帝斯曼制药有限公司荷兰公司 |
| 主分类号： | C07D319/06 | 分类号： | C07D319/06;C07D319/08 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 李剑 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 制备 阿托伐 中间体 己酸 | ||
1.通式(3)的化合物
其中R1为-CN或-CH2NH2或式(4)或(5)的基团，
并且其中R2和R3为氢，或组合成二醇保护基团，使得通式(3)的化合物表示为通式(3a)、(3b)或(3c)的化合物，
其特征在于为R4为-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)CH(CH3)2或-CH(CH3)CH2CH(CH3)2。
2.如权利要求1所述的化合物，其为通式(3a)的化合物，其中R1为-CN或-CH2NH2或式(5)的基团且R4为-CH(CH3)CH2CH3。
3.如权利要求1所述的化合物，其中R1为-CH2NH2，所述化合物为盐。
4.生产通式(3)的化合物的方法，
其中R1为-CN或-CH2NH2或式(4)或(5)的基团
并且其中R2和R3为氢，或组合成二醇保护基团，使得通式(3)的化合物表示为通式(3a)、(3b)或(3c)的化合物，
其中R4为-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)CH(CH3)2或-CH(CH3)CH2CH(CH3)2，所述方法包括将其中R1、R2和R3如上所述且R4为氢的通式(3)的化合物与醇接触，所述醇选自由2-丁醇、3-甲基-2-丁醇和4-甲基-2-戊醇组成的列表中。
5.如权利要求4所述的方法，还包括共沸除水。
6.通式(3)的化合物在阿托伐他汀的制备中的用途
其中R1为-CN或-CH2NH2或式(4)或(5)的基团
并且其中R2和R3为氢，或组合成二醇保护基团，使得通式(3)的化合物表示为通式(3a)、(3b)或(3c)的化合物，
其中R4为-CH(CH3)CH2CH3、-CH(CH3)CH(CH3)2或-CH(CH3)CH2CH(CH3)2。
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