[发明专利]吲嗪衍生物，其制备方法及其治疗用途

说明书

技术领域

本发明涉及作为FGF(成纤维细胞生长因子)抑制剂的吲嗪衍生物、其制备方法及其治疗用途。

背景技术

FGF是在胚胎发育期间由大量细胞合成的和在多种病理病症中由成人组织细胞合成的多肽家族。

吲嗪衍生物是FGF与它们的受体结合的拮抗剂，描述在国际专利申请WO03/084956和WO2005/028476中，而咪唑并[1，5-a]吡啶衍生物是FGF拮抗剂，描述在国际专利申请WO2006/097625中。现在已经识别出新的吲嗪衍生物，其为FGF与它们的受体结合的拮抗剂。

发明内容

因此本发明的主题是化合物，对应于式(I)的吲嗪衍生物：

其中：

-R₁表示

.氢或卤素原子，

.任选取代有-COOR₅的烷基，

.任选取代有-COOR₅的烯基，

.-COOR₅或-CONR₅R₆基团，

.-NR₅COR₆或-NR₅-SO₂R₆基团，

.-OR₅、-O-Alk-OR₅、-O-Alk-COOR₅、-O-Alk-OR₅、-O-Alk-NR₅R₆、-O-Alk-NR₇R₈基团，

或

.芳基，具体为苯基，或杂芳基，所述芳基或杂芳基任选取代有一个或多个选自以下的基团：卤素原子、烷基、环烷基、-COOR₅、-CF₃、-OCF₃、-CN、-C(NH₂)NOH、-OR₅、-O-Alk-COOR₅、-O-Alk-NR₅R₆、-O-Alk-NR₇R₈、-Alk-OR₅、-Alk-COOR₅、-CONR₅R₆、-CO-NR₅-OR₆、-CO-NR₅-SO₂R₇、-CONR₅-Alk-NR₅R₆、-CONR₅-Alk-NR₇R₈、-Alk-NR₅R₆、-NR₅R₆、-NC(O)N(CH₃)₂、-CO-Alk、-CO(OAlk)_nOH、COO-Alk-NR₅R₆、COO-Alk-NR₇R₈和5元杂芳基，所述杂芳基任选取代有一个或多个选自以下的基团：卤素原子以及烷基、-CF₃、-CN、-COOR₅、-Alk-OR₅、-Alk-COOR₅、-CONR₅R₆、-CONR₇R₈、-CO-NR₅-OR₆、-CO-NR₅-SO₂R₆、-NR₅R₆和-Alk-NR₅R₆基团，或者取代有羟基或取代有氧原子，

-n为1-3的整数，

-R₂表示：

.氢原子，

.烷基，

.任选取代有一个或多个烷基的苯基，