[发明专利]吲嗪衍生物,其制备方法及其治疗用途有效
申请号: | 201180042948.8 | 申请日: | 2011-07-04 |
公开(公告)号: | CN103080112A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
发明(设计)人: | C.奥库费;C.赫伯特;G.拉萨尔 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 制备 方法 及其 治疗 用途 | ||
1.式(I)的化合物,其任选呈可药用盐形式:
其中:
-R1表示
.氢或卤素原子,
.任选取代有-COOR5的烷基,
.任选取代有-COOR5的烯基,
.-COOR5或-CONR5R6基团,
.-NR5COR6或-NR5-SO2R6基团,
.-OR5、-O-Alk-OR5、-O-Alk-COOR5、-O-Alk-OR5、-O-Alk-NR5R6或-O-Alk-NR7R8基团
或
.芳基,具体为苯基,或杂芳基,所述芳基或杂芳基任选取代有一个或多个选自以下的基团:卤素原子、烷基、环烷基、-COOR5、-CF3、-OCF3、-CN、-C(NH2)NOH、-OR5、-O-Alk-COOR5、-O-Alk-NR5R6、-O-Alk-NR7R8、-Alk-OR5、-Alk-COOR5、-CONR5R6、-CO-NR5-OR6、-CO-NR5-SO2R7、-CONR5-Alk-NR5R6、-CONR5-Alk-NR7R8、-Alk-NR5R6、-NR5R6、-NC(O)N(CH3)2、-CO-Alk、-CO(OAlk)nOH、-COO-Alk-NR5R6、-COO-Alk-NR7R8和5元杂芳基,所述杂芳基任选取代有一个或多个选自以下的基团:卤素原子以及烷基、-CF3、-CN、-COOR5、-Alk-OR5、-Alk-COOR5、-CONR5R6、-CONR7R8、-CO-NR5-OR6、-CO-NR5-SO2R6、-NR5R6和-Alk-NR5R6基团,或者取代有羟基或取代有氧原子,
-n为1-3的整数,
-R2表示:
.氢原子,
.烷基,
.任选取代有一个或多个烷基的苯基,
-R3和R4与它们所连接的苯核的碳原子一起形成对应于下式(A)、(B)或(C)之一的6元含氮杂环:
其中所述波形线表示R3和R4所连接的苯核,以及:
.Ra表示氢原子或烷基、卤代烷基、-Alk-CF3、-Alk-COOR5、-Alk’-COOR5、-Alk-CONR5R6、-Alk’-CONR5R6、-Alk-CONR7R8、-Alk-NR5R6、-AlkCONR5-OR6、-Alk-NR7R8、-Alk-环烷基、-Alk-O-R5、-Alk-S-R5、-Alk-CN、-OR5、-OAlkCOOR5、-NR5R6、-NR5-COOR6、-Alk-芳基、-Alk-O-芳基、-Alk-O-杂芳基、-Alk-杂芳基或杂芳基,其中所述芳基或杂芳基任选取代有一个或多个卤素原子和/或烷基、环烷基、-CF3、-OCF3、-O-R5或-S-R5基团,
.Ra’表示氢原子或直链、支链、环状或部分环状的烷基,或者-Alk-OR5、-Alk-NR5R6或-Alk-NR7R8基团,Ra′任选取代有一个或多个卤素原子,
.Rb表示氢原子或烷基或-Alk-COOR5基团,
.Rb’表示氢原子或烷基、卤代烷基、环烷基、苯基或-Alk-COOR5基团,
.Rc表示氢原子或烷基、-CN、-COOR5、-CO-NR5R6、-CONR7R8、-CO-NR5-Alk-NR5R6、-CONR5-Alk-OR5、-CONR5SO2R5、-Alk-芳基或-Alk-杂芳基,其中所述芳基或杂芳基任选取代有一个或多个卤素原子和/或烷基、环烷基、-CF3、-OCF3、-O-烷基或-S-烷基,
.Rc’表示氢原子或烷基,
.Rc”表示氢原子或烷基、烯基、卤代烷基、环烷基、-Alk-NR5R6、-Alk-NR7R8、-Alk-OR5或-Alk-SR5基团,
-R5和R6可相同或不同,表示氢原子、卤代烷基、烷基、环烷基或Ms基团,
-R7和R8可相同或不同,表示氢原子或烷基或苯基基团,或者R7和R8一起形成可任选含有杂原子的3-8元饱和环,
-Alk表示直链或支链的亚烷基链,以及
-Alk’表示直链、支链、环状或部分环状的亚烷基链。
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