[发明专利]包含无机盐的抗破碎剂型

权利要求书

1.呈现至少500 N的断裂强度并含有下述成分的药物剂型

- 药理活性成分(A)；

- 无机盐(B)；

- 具有至少200,000 g/mol的重量平均分子量的聚环氧烷(C)，其中所述聚环氧烷(C)基于所述剂型总重量的含量为至少20 wt%；

其中所述药理活性成分(A)被嵌入包含所述无机盐(B)和所述聚环氧烷(C)的控释基质内，并且

其中，在体外条件下，所述药理活性成分(A)从所述基质的释放特征包含至少一个时间间隔，在所述时间间隔期间，所述释放遵循零级动力学。

2.根据权利要求1所述的药物剂型，其中在此期间所述释放遵循零级动力学的所述时间间隔是对于释放最初含有的药理活性成分(A)的95 wt%所需的总释放时间的至少20%。

3.根据权利要求1或2所述的药物剂型，其中所述释放特征在pH 1至pH 7的范围内遵循零级动力学。

4.根据权利要求1或2所述的药物剂型，其通过热熔挤出来制备。

5.根据前述权利要求中任一项所述的药物剂型，其是片剂。

6.根据前述权利要求中的一项所述的药物剂型，其中所述药理活性成分(A)是选自他喷他多、羟吗啡酮、氢吗啡酮、羟考酮、吗啡及其生理上可接受的盐的阿片样物质。

7.根据权利要求8所述的药物剂型，其中所述无机盐(B)含有至少一种选自碱金属碳酸盐、碱土金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐、碱土金属碳酸氢盐、碱金属磷酸盐、碱土金属磷酸盐、碱金属磷酸氢盐、碱土金属磷酸氢盐、碱金属磷酸二氢盐、碱土金属磷酸二氢盐和五碱金属三(多)磷酸盐的组分。

8.根据权利要求7所述的药物剂型，其中所述无机盐(B)是碳酸钠或三磷酸五钠或它们的混合物。

9.根据权利要求8所述的药物剂型，其中药物剂型中所述无机盐(B)基于所述药物剂型总重量的量的范围为25至45 wt%。

10.根据前述权利要求中任一项所述的药物剂型，其中所述无机盐(B)与所述聚合物(C)的重量比的范围为20 :1至0.1 :1。

11.根据前述权利要求中任一项所述的药物剂型，其中所述聚环氧烷(C)具有至少500,000 g/mol的分子量。

12.根据权利要求11所述的药物剂型，其中所述聚环氧烷(C)具有至少1,000,000 g/mol的分子量。

13.根据权利要求12所述的药物剂型，其中所述聚环氧烷(C)具有1,000,000至15,000,000 g/mol的分子量。

14.根据前述权利要求中任一项所述的药物剂型，其包含聚烷撑二醇。

15.根据权利要求14所述的药物剂型，其中所述聚烷撑二醇具有至少1000 g/mol的分子量。