[发明专利]含有激酶抑制剂的固态分散体

权利要求书

1.固态分散体产品，其包含N-(4-{4-氨基-7-[1-(2-羟乙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩并[3,2-c]吡啶-3-基}苯基)-N’-(3-氟苯基)脲或其可药用盐、至少一种可药用水溶性的聚合物载体和至少一种可药用表面活性剂。

2.权利要求1的固态分散体产品，其中固态分散体产品是无定形产品。

3.权利要求1的固态分散体产品，其包含至少一种酸。

4.权利要求1的固态分散体产品，其中基于游离碱当量重量，N-(4-{4-氨基-7-[1-(2-羟乙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩并[3,2-c]吡啶-3-基}苯基)-N’-(3-氟苯基)脲存在大约1%至大约40%。

5.权利要求4的固态分散体产品，其中基于游离碱当量重量，N-(4-{4-氨基-7-[1-(2-羟乙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩并[3,2-c]吡啶-3-基}苯基)-N’-(3-氟苯基)脲存在大约5%至大约15%。

6.权利要求4的固态分散体产品，其中基于游离碱当量重量，N-(4-{4-氨基-7-[1-(2-羟乙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩并[3,2-c]吡啶-3-基}苯基)-N’-(3-氟苯基)脲存在大约8%至大约12%。

7.权利要求3的固态分散体产品，其中相对于N-(4-{4-氨基-7-[1-(2-羟乙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩并[3,2-c]吡啶-3-基}苯基)-N’-(3-氟苯基)脲，至少一种酸包含大约0.1至大约10当量。

8.权利要求3的固态分散体产品，其中至少一种酸选自乙酸，抗环血酸，苯磺酸，柠檬酸 ，乙二磺酸，1-羟基-2-萘甲酸，盐酸，氢溴酸，乳酸，马来酸，苹果酸，丙二酸，甲磺酸，磷酸，硫酸，琥珀酸，酒石酸和甲苯磺酸。

9.权利要求3的固态分散体产品，其中至少一种酸选自柠檬酸 ，马来酸，苹果酸，丙二酸，琥珀酸和酒石酸。

10.权利要求3的固态分散体产品，其中至少一种酸是柠檬酸 。

11.权利要求1的固态分散体产品，其中至少一种聚合物载体的存在数量为大约40%至大约85%重量，且至少一种表面活性剂的存在数量为大约5%至大约30%重量。

12.权利要求1的固态分散体产品，其中至少一种聚合物载体选自：N-乙烯基内酰胺的均聚物和共聚物，纤维素酯，纤维素醚，高分子量聚烯化氧，聚丙烯酸酯，聚甲基丙烯酸酯，聚丙烯酰胺，醋酸乙烯酯聚合物，寡和多醣和其混合物。

13.权利要求1的固态分散体产品，其中至少一种聚合物载体选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素和其混合物。

14.权利要求1的固态分散体产品，其中至少一种表面活性剂选自：聚乙二醇甘油酯衍生物，聚氧乙烯蓖麻油衍生物，脱水山梨糖醇的脂肪酸单酯，聚山梨醇酯，泊洛沙姆，α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯和其混合物。

15.权利要求1的固态分散体产品，其中至少一种表面活性剂选自聚山梨醇酯、聚氧乙烯蓖麻油衍生物和其混合物。

16.制备固态分散体产品的方法，包括∶

a) 形成包含下列的溶液：(i)N-(4-{4-氨基-7-[1-(2-羟乙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩并[3,2-c]吡啶-3-基}苯基)-N’-(3-氟苯基)脲或其可药用盐，(ii)可药用酸，(iii)至少一种可药用水溶性的聚合物载体，(iv)至少一种可药用表面活性剂，和(v)至少一种合适溶剂；和

b) 除去至少一种溶剂，从而提供包含下列的固态分散体：至少聚合物载体、至少一种表面活性剂、至少一种酸和以基本上非晶状形式分散在其中的N-(4-{4-氨基-7-[1-(2-羟乙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩并[3,2-c]吡啶-3-基}苯基)-N’-(3-氟苯基)脲或其可药用盐。

17.权利要求16的方法，包括水性溶剂和与水可互溶的有机溶剂的联用形式。

18.权利要求17的方法，其中有机溶剂是四氢呋喃，甲醇，乙醇或丙酮。

19.权利要求16的方法，其中通过喷雾干燥或真空方法除去溶剂。