[发明专利]口服药物治疗方法和组合物

权利要求书

1.一种用于将N-羟甲基转移剂引入患者血流的口服药物组合物，其包括所述转移剂和可药用定向释放载体，在口服所述药物之后，所述定向释放载体为所述患者提供有效治疗所述疾病的所述N-羟甲基转移剂血液、血清或血浆浓度，其中在所述口服之后，所述载体

(a).携带所述转移剂基本完好地通过所述患者的胃部并将所述转移剂释放到患者的十二指肠或空肠中，从而允许所述转移剂通过十二指肠或空肠进入患者的血流，

(b).在约5.4-6.5的pH下释放所述转移剂，或

(c).(a)和(b)两者。

2.权利要求1的组合物，其中所述转移剂在5.5或更高的pH下释放。

3.权利要求1的组合物，其中所述N-羟甲基转移剂选自牛磺罗定、牛磺胺、1183B(环牛磺罗定)、N-羟甲基牛磺酰胺及其任意组合。

4.权利要求1的组合物，其中所述N-羟甲基转移剂为牛磺罗定、牛磺胺或其混合物。

5.权利要求1的组合物，其中所述口服药物选自片剂、囊片或胶囊。

6.权利要求1的组合物，其中所述口服药物为胶囊。

7.权利要求5的组合物，其中所述定向释放载体包括肠溶包衣。

8.权利要求7的组合物，其中所述肠溶包衣包括甲基丙烯酸和丙烯酸甲酯的共聚物或甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物。

9.权利要求1的组合物，目标在于使所述N-羟甲基转移剂的血液、血清或血浆浓度达到约2μg/mL~80μg/mL。

10.权利要求1的组合物，目标在于使所述N-羟甲基转移剂的血液、血清或血浆浓度达到至少约20μg/mL。

11.权利要求1的组合物，目标在于使所述N-羟甲基转移剂的血液、血清或血浆浓度达到约10μg/mL~20μg/mL。

12.一种疾病治疗方法，其包括使所述患者口服权利要求1的组合物。

13.权利要求12的方法，其中所述疾病为肿瘤疾病。

14.权利要求13的方法，其中所述肿瘤疾病选自癌、肉瘤和淋巴瘤。

15.权利要求13的方法，其中所述肿瘤疾病选自结肠癌、直肠癌、结肠直肠癌、卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、间皮瘤、黑素瘤、肾癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、食道癌、膀胱癌、宫颈癌、贲门癌、胆囊癌、皮肤癌、骨癌、头部肿瘤、颈部肿瘤、中枢神经系统肿瘤、神经胶质瘤、成胶质细胞瘤、神经母细胞瘤、星形细胞瘤、癌性脑膜炎、白血病、淋巴瘤、淋巴肉瘤、腺癌、纤维肉瘤及其转移瘤。

16.权利要求12的方法，其中所述疾病为传染病。

17.权利要求16的方法，其中所述传染病由细菌感染或真菌感染引起。

18.权利要求16的方法，其中所述传染病由嗜麦芽糖寡氧单胞菌引起。

19.权利要求13的方法，还包括向所述患者施用皮质类固醇。

20.N-羟甲基转移剂在制备用于治疗患者疾病的口服治疗药物中的用途，其中口服所述药物在所述患者体内产生有效治疗所述疾病的所述N-羟甲基转移剂血液、血清或血浆浓度，并且其中所述口服药物包括权利要求1-11中任一项的组合物，所述组合物包括N-羟甲基转移剂和定向释放载体。