[发明专利]4,4’-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1,3-二基]二丁酸、4,4’-[2-甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1,3-二基]二丁酸及4,4’-[4-氟-2-甲基-7有效
申请号: | 201180036443.0 | 申请日: | 2011-06-20 |
公开(公告)号: | CN103080085A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
发明(设计)人: | 竹内淳;板谷敏;上田纯也;小野静香;根门孝裕;藤田学 | 申请(专利权)人: | 小野药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D209/18 | 分类号: | C07D209/18;A61K31/405;A61P11/06;A61P37/08;A61P43/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 刘晓东 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 苯基 丁氧基 乙炔 吲哚 丁酸 | ||
1.一种4,4′-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1,3-二基]二丁酸的结晶,其在粉末X射线衍射光谱中,至少在约7.29、10.24、12.15、17.95及18.44度2θ具有峰。
2.根据权利要求1所述的4,4′-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1,3-二基]二丁酸的结晶,在粉末X射线衍射光谱中,在约6.41、7.29、9.22、10.03、10.24、12.15、12.59、13.36、13.88、14.15、14.44、16.60、17.33、17.95、18.44、18.86、19.27、20.23、21.10、21.85、22.26、23.11、23.63及24.38度2θ具有峰。
3.根据权利要求2所述的4,4′-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1,3-二基]二丁酸的结晶,其以图3所示的粉末X射线衍射光谱图为特征。
4.一种4′-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1,3-二基]二丁酸的结晶,其在示差扫描热量测定中在约157℃处具有吸热峰。
5.根据权利要求4所述的4,4′-[4-氟-7-({4-[4-(3-氟-2-甲基苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-2-甲基-1H-吲哚-1,3-二基]二丁酸的结晶,其以图4所示的示差扫描热量测定图为特征。
6.一种4,4’-[2-甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1,3-二基]二丁酸的结晶,其在粉末X射线衍射光谱中,至少在约5.12、10.16、10.51、14.90及20.42度2θ具有峰。
7.根据权利要求6所述的4,4’-[2-甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1,3-二基]二丁酸的结晶,其在粉末X射线衍射光谱中,在约5.12、8.94、9.22、10.16、10.51、12.07、13.07、13.62、14.37、14.90、15.35、16.05、16.92、17.52、17.86、18.61、19.58、19.92、20.42、21.19、21.71、22.03、22.39、23.74及24.24度2θ具有峰。
8.根据权利要求7所述的4,4’-[2-甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1,3-二基]二丁酸的结晶,其以图5所示的粉末X射线衍射光谱图为特征。
9.一种4,4’-[2-甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1,3-二基]二丁酸的结晶,其在示差扫描热量测定中在约146℃处具有吸热峰。
10.根据权利要求9所述的4,4’-[2-甲基-7-({4-[4-(五氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1,3-二基]二丁酸的结晶,其以图6所示的示差扫描热量测定图为特征。
11.一种4,4’-[4-氟-2-甲基-7-({4-[4-(2,3,4,6-四氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1,3-二基]二丁酸的结晶,其在粉末X射线衍射光谱中,至少在约5.25、12.16、15.08、17.07及21.44度2θ具有峰。
12.根据权利要求11所述的4,4’-[4-氟-2-甲基-7-({4-[4-(2,3,4,6-四氟苯基)丁氧基]苯基}乙炔基)-1H-吲哚-1,3-二基]二丁酸的结晶,在粉末X射线衍射光谱中,在约5.25、8.12、8.92、10.45、11.19、12.16、13.12、13.51、14.54、15.08、15.65、16.25、17.07、17.80、18.61、19.59、20.21、20.75、21.44、22.23、22.53、23.29及24.41度2θ具有峰。
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