[发明专利]乙酰半胱氨酸组合物及其使用方法

权利要求书

1.乙酰半胱氨酸在治疗有需要的患者中的用途，其包括：

给药于有需要的患者的、治疗有效量的药学可接受的组合物，所述组合物包含乙酰半胱氨酸以及pH调节剂，其中所述组合物基本上不含螯合剂，与包含螯合剂的乙酰半胱氨酸组合物相比，所述药物组合物提供副作用减少。

2.权利要求1的用途，其中所述组合物包含约0.1%-约50%的乙酰半胱氨酸。

3.权利要求2的用途，其中所述组合物包含约1.0%-约25%的乙酰半胱氨酸。

4.权利要求3的用途，其中所述组合物包含约20%的乙酰半胱氨酸。

5.权利要求3的用途，其中所述组合物包含约10%的乙酰半胱氨酸。

6.权利要求2的用途，其中所述组合物包含少于约0.05%的螯合剂。

7.权利要求1的用途，其中所述pH调节剂以提供约6-约8的所述组合物的pH的量存在。

8.权利要求7的用途，其中所述pH调节剂以提供约6.8的所述组合物的pH的量存在。

9.权利要求1的用途，其中减少的副作用选自心动过速、恶心、呕吐、咽炎、鼻漏、鼾音、瘙痒、皮疹、潮红、过敏及其组合。

10.权利要求1的用途，其中给药所述组合物以治疗对乙酰氨基酚过量用药，并且如下静脉内给药所述治疗有效量：在约3-约5小时的时间段内以约200mg/kg的剂量给药，然后在16小时内以100mg/kg的第二剂量给药。

11.权利要求10的用途，其中如下静脉内给药所述组合物：在约4小时的时间段内以约200mg/kg的剂量给药，然后在16小时内以100mg/kg的第二剂量给药。

12.权利要求1-11中任一项的用途，其中给药所述乙酰半胱氨酸以预防或减轻由对乙酰氨基酚过量用药引起的肝毒性。

13.乙酰半胱氨酸的用途，其包括向需要用乙酰半胱氨酸进行治疗的患者在20小时内通过2-袋输注方案静脉内给药300mg/kg剂量的乙酰半胱氨酸，所述方案包括在约3-约5小时的时间段内递送200mg/kg的第一剂量，然后在16小时内递送100mg/kg的第二剂量。

14.权利要求13的用途，其还包括确定所述患者在20小时治疗期间是否实现临床上明显的肝功能改善，并且如果没有实现，则继续向所述患者给药乙酰半胱氨酸至21小时以后以实现肝功能的明显的临床改善。

15.权利要求13的用途，其还包括向所述患者施用重复过程的整个治疗方案(21小时内300mg/kg)或重复过程的维持剂量(16小时内100mg/kg)。

16.权利要求13的用途，其还包括继续用6.25mg/kg/小时的乙酰半胱氨酸输注进行治疗至21小时以后。

17.权利要求13的用途，其中所述第一剂量在约4小时的时间段内给药。

18.乙酰半胱氨酸的用途的改进，所述用途包括向需要用乙酰半胱氨酸进行治疗的患者在20小时内静脉内给药300mg/kg剂量的乙酰半胱氨酸，所述改进包括将乙酰半胱氨酸输注的初始速率降低至50mg/kg/小时，并维持该输注速率4小时。

19.权利要求18的用途，其还包括其后在16小时内向所述患者静脉内递送100mg/kg的第二剂量的乙酰半胱氨酸。

20.权利要求19的用途，其还包括确定所述患者在20小时治疗期间是否实现临床上明显的肝功能改善，并且如果没有实现，则继续向所述患者给药乙酰半胱氨酸至21小时以后以实现肝功能的明显的临床改善。

21.权利要求20的用途，其还包括向所述患者施用重复过程的整个治疗方案(21小时内300mg/kg)或重复过程的维持剂量(16小时内100mg/kg)。

22.权利要求20的用途，其还包括继续用6.25mg/kg/小时的乙酰半胱氨酸输注进行治疗至21小时之后。

23.权利要求18-22中任一项的用途，其中给药所述乙酰半胱氨酸以预防或减轻由对乙酰氨基酚过量用药引起的肝毒性。