[发明专利]2-{2-[[(4-甲氧基-2,6-二甲基苯基)磺酰基]-(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺的酸加成盐及其作为缓激肽B1受体拮抗剂的用途

权利要求书

1.下式A游离碱或其对映异构体与生理学上可接受的酸B形成的酸加成盐AB，

其中所述酸B选自盐酸、富马酸和酒石酸。

2.权利要求1的酸加成盐，其特征在于它们为晶体形式。

3.权利要求1的以下结晶酸加成盐AB：

(1)2-{2-[[(4-甲氧基-2,6-二甲基苯基)磺酰基]-(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[(1R,3S)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺-二盐酸盐(1)，

(2)2-{2-[[(4-甲氧基-2,6-二甲基苯基)磺酰基]-(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[(1S，3R)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺-二盐酸盐(2)，

(3)2-{2-[[(4-甲氧基-2,6-二甲基苯基)磺酰基]-(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[(1S，3R)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺-(L)-酒石酸盐(3)，

(4)2-{2-[[(4-甲氧基-2,6-二甲基苯基)磺酰基]-(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[(1R,3S)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺-(D)-酒石酸盐(4)，

(5)2-{2-[[(4-甲氧基-2,6-二甲基苯基)磺酰基]-(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[(1S，3R)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺-二富马酸盐(5)，和

(6)2-{2-[[(4-甲氧基-2,6-二甲基苯基)磺酰基]-(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[(1R,3S)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺-二富马酸盐(6)。

4.权利要求3的结晶化合物(3)，其特征在于熔点为T_mp.=167±5°C。

5.权利要求3的结晶化合物(4)，其特征在于熔点为T_mp.=167±5°C。

6.权利要求3的结晶化合物(5)，其特征在于熔点为T_mp.=153±5°C。

7.权利要求3的结晶化合物(6)，其特征在于熔点为T_mp.=152±5°C。

8.结晶2-{2-[[(4-甲氧基-2,6-二甲基苯基)磺酰基]-(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[(1R,3S)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺-二盐酸盐(1)，其特征在于在X-射线粉末衍射图中，其具有特征值和

9.结晶2-{2-[[(4-甲氧基-2,6-二甲基苯基)磺酰基]-(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[(1S，3R)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺-二盐酸盐(2)，其特征在于在X-射线粉末衍射图中，其具有特征值和

10.结晶2-{2-[[(4-甲氧基-2,6-二甲基苯基)磺酰基]-(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[(1S，3R)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺-(L)-酒石酸盐(3)，其特征在于在X-射线粉末衍射图中，其具有特征值和

11.结晶2-{2-[[(4-甲氧基-2,6-二甲基苯基)磺酰基]-(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[(1R,3S)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺-(D)-酒石酸盐(4)，其特征在于在X-射线粉末衍射图中，其具有特征值和

12.结晶2-{2-[[(4-甲氧基-2,6-二甲基苯基)磺酰基]-(甲基)氨基]乙氧基}-N-甲基-N-[(1S，3R)-3-(4-甲基哌嗪-1-基)环己基]乙酰胺-(L)-酒石酸盐(3)，其特征在于所述晶体为正交晶系。

13.药物，其含有权利要求1至12中任一项的化合物，任选含有一种或多种惰性载体和/或稀释剂。

14.权利要求1至12中任一项的化合物在制备用于治疗急性疼痛、内脏疼痛、神经性疼痛、炎性和疼痛受体-介导的疼痛、肿瘤痛、头痛和混合原因痛的药物中的用途。

15.权利要求1至12中任一项的化合物在制备用于预防急性疼痛、内脏疼痛、神经性疼痛、炎性和疼痛受体-介导的疼痛、肿瘤痛、头痛和混合原因痛的药物中的用途。