[发明专利]用于制备吡喃并[2，3-c]吡啶衍生物的方法

权利要求书

1.方法，其包括用合适的脱水剂将式(I)化合物脱水：

以形成式(II)化合物的步骤：

其中R¹是-CH＝CH-R⁸或-CH₂-CH＝CH-R⁹；

R²是C₁-C₄-烷基；

R³是H、C₁-C₄-烷基、苄基、-苯基-(R¹⁰)_x，或-C₁-C₄-烷基-COO-C₁-C₄-烷基；

每个R⁴独立地是H或C₁-C₄-烷基；

每个R⁵和每个R⁶独立地为H、C₁-C₄-烷基、-O-C₁-C₄-烷基，或-S-C₁-C₄-烷基；

R⁷为R⁸或-CH₂-R⁹；

R⁸是H、C₁-C₄-烷基、-苯基-(R¹⁰)_x，或-COO-C₁-C₄-烷基；

R⁹是H、C₁-C₃-烷基、-苯基-(R¹⁰)_x，或-COO-C₁-C₄-烷基；

每个R¹⁰独立地是卤素、C₁-C₆-烷基、-O-C₁-C₄-烷基，或-S-C₁-C₄-烷基；并且每个x独立地是0、1或2。

2.如权利要求1所述的方法，其进一步在有机碱存在下进行，其中所述脱水剂是Tf₂O或P₂O₅；以及R⁴、R⁵和R⁶各自独立地为H或C₁-C₄-烷基。

3.如权利要求2所述的方法，其中R⁴、R⁵和R⁶各自独立地为H或甲基；和有机碱是吡啶、三乙胺或二异丙基乙胺。

4.如权利要求2或3所述的方法，其中R⁴、R⁵和R⁶中的每一个是H；所述脱水剂是Tf₂O；使用的有机碱的量为相对于化合物(I)至少1当量并且小于脱水剂的量，以当量计。

5.如权利要求1、2、3或4所述的方法，其进一步包括以下步骤：

a)用适宜的还原剂还原式(II)化合物，以形成式(III)化合物：以及

b)用合适的氧化剂氧化式(III)化合物以形成式(IV)化合物：

6.如权利要求1、2、3或4所述的方法，其还包括用适宜的还原剂还原式(II)化合物以形成式(IV)化合物的步骤：

7.方法，其包括用合适的脱水剂将式(V)化合物脱水，

以形成式(VI)化合物的步骤：

其中R²是C₁-C₄-烷基。

8.如权利要求7所述的方法，其中所述脱水剂是Tf₂O或P₂O₅。