[发明专利]包衣有抗再狭窄剂和运输促进性分子分散剂的导管气球有效
| 申请号： | 201180034774.0 | 申请日： | 2011-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN103037912A | 公开（公告）日： | 2013-04-10 |
| 发明（设计）人： | E·霍夫曼;M·霍夫曼;R·霍利斯 | 申请（专利权）人： | 亨莫特克股份公司 |
| 主分类号： | A61L29/08 | 分类号： | A61L29/08;A61L29/16 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 刘晓东 |
| 地址： | 德国维*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包衣 有抗再 狭窄 运输 促进 分子 分散剂 导管 气球 | ||
1.具有或不具有置放支架的导管气球，其中所述导管气球的表面至少部分包衣有至少一种抗再狭窄剂和至少一种运输促进性分子分散剂。
2.根据权利要求1的导管气球，其中所述至少一种抗再狭窄剂包埋或掺入至少一种运输促进性分子分散剂中。
3.根据权利要求1或2的导管气球，其中所述抗再狭窄剂与所述至少一种运输促进性分子分散剂的用量比是90重量％抗再狭窄剂比10重量％运输促进性分子分散剂至10重量％抗再狭窄剂比90重量％运输促进性分子分散剂。
4.根据权利要求1-3中任一项的导管气球，其中所述至少一种抗再狭窄剂选自包含下述或由下述组成的组：紫杉醇，多西他赛，西罗莫司，Biolimus A9，唑罗莫司，依维莫司，Myolimus，Novolimus，吡美莫司，他克莫司，Ridaforolimus和坦罗莫司。
5.根据权利要求4的导管气球，其中所述至少一种抗再狭窄剂是紫杉醇。
6.根据权利要求4的导管气球，其中所述至少一种抗再狭窄剂是西罗莫司。
7.根据权利要求1-6中任一项的导管气球，其中所述至少一种运输促进性分子分散剂是至少一种通式(I)化合物：
其中
X1代表下述残基之一
-L1-R18，-C(R3)(R4)-L1-R18，-L1-C(R3)(R4)-R18，-C(R3)(R4)-L1-C(R5)(R6)-R18，-L1-Y-R18，-Y-L1-R18，-Y-C(R3)(R4)-L1-R18，-C(R3)(R4)-Y-L1-R18，-C(R3)(R4)-L1-Y-R18，-Y-L1-C(R3)(R4)-R18，-L1-Y-C(R3)(R4)-R18，-L1-C(R3)(R4)-Y-R18，-Y-C(R3)(R4)-L1-C(R5)(R6)-R18，-C(R3)(R4)-Y-L1-C(R5)(R6)-R18，-C(R3)(R4)-L1-Y-C(R5)(R6)-R18，-C(R3)(R4)-L1-C(R5)(R6)-Y-R18；
X2代表下述残基之一
-R7，(-CH2-)p-R7，(-O-CH2-)p-R7；
X3代表下述残基之一
-M1-R26，-M1-M2-R26，-M1-(M2)r-M3-R26，-M1-(M2)r-M3-(M4)s-R26；
X4代表下述残基之一
-L2-R19，-C(R10)(R11)-L2-R19，-L2-C(R10)(R11)-R19，-C(R10)(R11)-C(R12)(R13)-L2-R19，-C(R10)(R11)-L2-C(R12)(R13)-R19，-L2-C(R10)(R11)-C(R12)(R13)-R19；
L1代表下述基团之一
L2代表下述基团之一
-O-CO-，-NH-CO-，-CO-，-O-，-NH-，-CO-O-，-CO-NH-，-NH-CO-O-，-O-CO-NH-，-O-CO-O-，-NH-CO-NH-；
M1代表下述基团之一
M2代表下述基团之一
-CH2-，-CH2-CH2-，-CH2-CH2-CH2-，-CH2-CH2-CH2-CH2-，-O-，-O-CH2-，-O-CH2-CH2-，-O-CH2-CH2-CH2-，-O-CH2-CH2-CH2-CH2-，-O-CO-，-O-CO-CH2-，-O-CO-CH2-CH2-，-O-CO-CH2-CH2-CH2-，-O-CO-CH2-CH2-CH2-CH2-，-CO-，-CO-CH2-，-CO-CH2-CH2-，-CO-CH2-CH2-CH2-，-CO-CH2-CH2-CH2-CH2-；
M3代表下述基团之一
键，-NH-，-NH-CO-，-NH-CO-NH-，-NH-CS-，-NH-CS-NH-，-NH-C(NH)-NH-；
M4代表下述基团之一
(-CH2-O-CH2-)t，(-O-CH2-CH2-)t，(-CH2-CH2-O-)t；
Y代表(-CH2-)m，(-CH2-O-)m，(-O-CH2-)m，(-CH2-CH2-O-)m，或(-CH2-CH2-CH2-O-)m；
R1至R13相互独立地代表下述残基：-R14至-R30，-OH，-OCH3，-OC2H5，-OC3H7，-O-环-C3H5，-OCH(CH3)2，-OC(CH3)3，-OC4H9，-OPh，-OCH2-Ph，-OCPh3，-SH，-SCH3，-SC2H5，-SC3H7，-S-环-C3H5，-SCH(CH3)2，-SC(CH3)3，-NO2，-F，-Cl，-Br，-I，-P(O)(OH)2，-P(O)(OCH3)2，-P(O)(OC2H5)2，-P(O)(OCH(CH3)2)2，-C(OH)[P(O)(OH)2]2，-Si(CH3)2(C(CH3)3)，-Si(C2H5)3，-Si(CH3)3，-N3，-CN，-OCN，-NCO，-SCN，-NCS，-CHO，-COCH3，-COC2H5，-COC3H7，-CO-环-C3H5，-COCH(CH3)2，-COC(CH3)3，-COOH，-COCN，-COOCH3，-COOC2H5，-COOC3H7，-COO-环-C3H5，-COOCH(CH3)2，-COOC(CH3)3，-O-CO-R14，-CONH2，-CONHCH3，-CONHC2H5，-CONHC3H7，-CONH-环-C3H5，-CONH[CH(CH3)2]，-CONH[C(CH3)3]，-CON(CH3)2，-CON(C2H5)2，-CON(C3H7)2，-CON(环-C3H5)2，-CON[CH(CH3)2]2，-CON[C(CH3)3]2，-NHCOCH3，-NHCOC2H5，-NHCOC3H7，-NHCO-环-C3H5，-NHCO-CH(CH3)2，-NHCO-C(CH3)3，-NHCO-OCH3，-NHCO-OC2H5，-NHCO-OC3H7，-NHCO-O-环-C3H5，-NHCO-OCH(CH3)2，-NHCO-OC(CH3)3，-NH2，-NHCH3，-NHC2H5，-NHC3H7，-NH-环-C3H5，-NHCH(CH3)2，-NHC(CH3)3，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(C3H7)2，-N(环-C3H5)2，-N[CH(CH3)2]2，-N[C(CH3)3]2，-SOCH3，-SOC2H5，-SOC3H7，-SO-环-C3H5，-SOCH(CH3)2，-SOC(CH3)3，-SO2CH3，-SO2C2H5，-SO2C3H7，-SO2-环-C3H5，-SO2CH(CH3)2，-SO2C(CH3)3，-SO3H，-SO3CH3，-SO3C2H5，-SO3C3H7，-SO3-环-C3H5，-SO3CH(CH3)2，-SO3C(CH3)3，-SO2NH2，-OCF3，-OC2F5，-O-COOCH3，-O-COOC2H5，-O-COOC3H7，-O-COO-环-C3H5，-O-COOCH(CH3)2，-O-COOC(CH3)3，-NH-CO-NH2，-NH-CO-NHCH3，-NH-CO-NHC2H5，-NH-CO-NHC3H7，-NH-CO-NH-环-C3H5，-NH-CO-NH[CH(CH3)2]，-NH-CO-NH[C(CH3)3]，-NH-CO-N(CH3)2，-NH-CO-N(C2H5)2，-NH-CO-N(C3H7)2，-NH-CO-N(环-C3H5)2，-NH-CO-N[CH(CH3)2]2，-NH-CO-N[C(CH3)3]2，-NH-CS-NH2，-NH-CS-NHCH3，-NH-CS-NHC2H5，-NH-CS-NHC3H7，-NH-CS-NH-环-C3H5，-NH-CS-NH[CH(CH3)2]，-NH-CS-NH[C(CH3)3]，-NH-CS-N(CH3)2，-NH-CS-N(C2H5)2，-NH-CS-N(C3H7)2，-NH-CS-N(环-C3H5)2，-NH-CS-N[CH(CH3)2]2，-NH-CS-N[C(CH3)3]2，-NH-C(＝NH)-NH2，-NH-C(＝NH)-NHCH3，-NH-C(＝NH)-NHC2H5，-NH-C(＝NH)-NHC3H7，-NH-C(＝NH)-NH-环-C3H5，-NH-C(＝NH)-NH[CH(CH3)2]，-NH-C(＝NH)-NH[C(CH3)3]，-NH-C(＝NH)-N(CH3)2，-NH-C(＝NH)-N(C2H5)2，-NH-C(＝NH)-N(C3H7)2，-NH-C(＝NH)-N(环-C3H5)2，-NH-C(＝NH)-N[CH(CH3)2]2，-NH-C(＝NH)-N[C(CH3)3]2，-O-CO-NH2，-O-CO-NHCH3，-O-CO-NHC2H5，-O-CO-NHC3H7，-O-CO-NH-环-C3H5，-O-CO-NH[CH(CH3)2]，-O-CO-NH[C(CH3)3]，-O-CO-N(CH3)2，-O-CO-N(C2H5)2，-O-CO-N(C3H7)2，-O-CO-N(环-C3H5)2，-O-CO-N[CH(CH3)2]2，-O-CO-N[C(CH3)3]2，-O-CO-OCH3，-O-CO-OC2H5，-O-CO-OC3H7，-O-CO-O-环-C3H5，-O-CO-OCH(CH3)2，-O-CO-OC(CH3)3；
R14至R30相互独立地代表下述残基：
-CH2F，-CHF2，-CF3，-CH2Cl，-CH2Br，-CH2I，-CH2-CH2F，-CH2-CHF2，-CH2-CF3，-CH2-CH2Cl，-CH2-CH2Br，-CH2-CH2I，环-C3H5，环-C4H7，环-C5H9，环-C6H11，环-C7H13，环-C8H15，-Ph，-CH2-Ph，-CPh3，-H，-CH3，-C2H5，-C3H7，-CH(CH3)2，-C4H9，-CH2-CH(CH3)2，-CH(CH3)-C2H5，-C(CH3)3，-C5H11，-CH(CH3)-C3H7，-CH2-CH(CH3)-C2H5，-CH(CH3)-CH(CH3)2，-C(CH3)2-C2H5，-CH2-C(CH3)3，-CH(C2H5)2，-C2H4-CH(CH3)2，-C6H13，-C7H15，-C8H17，-C3H6-CH(CH3)2，-C2H4-CH(CH3)-C2H5，-CH(CH3)-C4H9，-CH2-CH(CH3)-C3H7，-CH(CH3)-CH2-CH(CH3)2，-CH(CH3)-CH(CH3)-C2H5，-CH2-CH(CH3)-CH(CH3)2，-CH2-C(CH3)2-C2H5，-C(CH3)2-C3H7，-C(CH3)2-CH(CH3)2，-C2H4-C(CH3)3，-CH(CH3)-C(CH3)3，-CH＝CH2，-CH2-CH＝CH2，-C(CH3)＝CH2，-CH＝CH-CH3，-C2H4-CH＝CH2，-CH2-CH＝CH-CH3，-CH＝CH-C2H5，-CH2-C(CH3)＝CH2，-CH(CH3)-CH＝CH，-CH＝C(CH3)2，-C(CH3)＝CH-CH3，-CH＝CH-CH＝CH2，-C3H6-CH＝CH2，-C2H4-CH＝CH-CH3，-CH2-CH＝CH-C2H5，-CH＝CH-C3H7，-CH2-CH＝CH-CH＝CH2，-CH＝CH-CH＝CH-CH3，-CH＝CH-CH2-CH＝CH2，-C(CH3)＝CH-CH＝CH2，-CH＝C(CH3)-CH＝CH2，-CH＝CH-C(CH3)＝CH2，-C2H4-C(CH3)＝CH2，-CH2-CH(CH3)-CH＝CH2，-CH(CH3)-CH2-CH＝CH2，-CH2-CH＝C(CH3)2，-CH2-C(CH3)＝CH-CH3，-CH(CH3)-CH＝CH-CH3，-CH＝CH-CH(CH3)2，-CH＝C(CH3)-C2H5，-C(CH3)＝CH-C2H5，-C(CH3)＝C(CH3)2，-C(CH3)2-CH＝CH2，-CH(CH3)-C(CH3)＝CH2，-C(CH3)＝CH-CH＝CH2，-CH＝C(CH3)-CH＝CH2，-CH＝CH-C(CH3)＝CH2，-C4H8-CH＝CH2，-C3H6-CH＝CH-CH3，-C2H4-CH＝CH-C2H5，-CH2-CH＝CH-C3H7，-CH＝CH-C4H9，-C3H6-C(CH3)＝CH2，-C2H4-CH(CH3)-CH＝CH2，-CH2-CH(CH3)-CH2-CH＝CH2，-CH(CH3)-C2H4-CH＝CH2，-C2H4-CH＝C(CH3)2，-C2H4-C(CH3)＝CH-CH3，-CH2-CH(CH3)-CH＝CH-CH3，-CH(CH3)-CH2-CH＝CH-CH3，-CH2-CH＝CH-CH(CH3)2，-CH2-CH＝C(CH3)-C2H5，-CH2-C(CH3)＝CH-C2H5，-CH(CH3)-CH＝CH-C2H5，-CH＝CH-CH2-CH(CH3)2，-CH＝CH-CH(CH3)-C2H5，-CH＝C(CH3)-C3H7，-C(CH3)＝CH-C3H7，-CH2-CH(CH3)-C(CH3)＝CH2，-CH(CH3)-CH2-C(CH3)＝CH2，-CH(CH3)-CH(CH3)-CH＝CH2，-CH2-C(CH3)2-CH＝CH2，-C(CH3)2-CH2-CH＝CH2，-CH2-C(CH3)＝C(CH3)2，-CH(CH3)-CH＝C(CH3)2，-C(CH3)2-CH＝CH-CH3，-CH(CH3)-C(CH3)＝CH-CH3，-CH＝C(CH3)-CH(CH3)2，-C(CH3)＝CH-CH(CH3)2，-C(CH3)＝C(CH3)-C2H5，-CH＝CH-C(CH3)3，-C(CH3)2-C(CH3)＝CH2，-CH(C2H5)-C(CH3)＝CH2，-C(CH3)(C2H5)-CH＝CH2，-CH(CH3)-C(C2H5)＝CH2，-CH2-C(C3H7)＝CH2，-CH2-C(C2H5)＝CH-CH3，-CH(C2H5)-CH＝CH-CH3，-C(C4H9)＝CH2，-C(C3H7)＝CH-CH3，-C(C2H5)＝CH-C2H5，-C(C2H5)＝C(CH3)2，-C[C(CH3)3]＝CH2，-C[CH(CH3)(C2H5)]＝CH2，-C[CH2-CH(CH3)2]＝CH2，-C2H4-CH＝CH-CH＝CH2，-CH2-CH＝CH-CH2-CH＝CH2，-CH＝CH-C2H4-CH＝CH2，-CH2-CH＝CH-CH＝CH-CH3，-CH＝CH-CH2-CH＝CH-CH3，-CH＝CH-CH＝CH-C2H5，-CH2-CH＝CH-C(CH3)＝CH2，-CH2-CH＝C(CH3)-CH＝CH2，-CH2-C(CH3)＝CH-CH＝CH2，-CH(CH3)-CH＝CH-CH＝CH2，-CH＝CH-CH2-C(CH3)＝CH2，-CH＝CH-CH(CH3)-CH＝CH2，-CH＝C(CH3)-CH2-CH＝CH2，-C(CH3)＝CH-CH2-CH＝CH2，-CH＝CH-CH＝C(CH3)2，-CH＝CH-C(CH3)＝CH-CH3，-CH＝C(CH3)-CH＝CH-CH3，-C(CH3)＝CH-CH＝CH-CH3，-CH＝C(CH3)-C(CH3)＝CH2，-C(CH3)＝CH-C(CH3)＝CH2，-C(CH3)＝C(CH3)-CH＝CH2，-CH＝CH-CH＝CH-CH＝CH2，-C≡CH，-C≡C-CH3，-CH2-C≡CH，-C2H4-C≡CH，-CH2-C≡C-CH3，-C≡C-C2H5，-C3H6-C≡CH，-C2H4-C≡C-CH3，-CH2-C≡C-C2H5，-C≡C-C3H7，-CH(CH3)-C≡CH，-CH2-CH(CH3)-C≡CH，-CH(CH3)-CH2-C≡CH，-CH(CH3)-C≡C-CH3，-C4H8-C≡CH，-C3H6-C≡C-CH3，-C2H4-C≡C-C2H5，-CH2-C≡C-C3H7，-C≡C-C4H9，-C2H4-CH(CH3)-C≡CH，-CH2-CH(CH3)-CH2-C≡CH，-CH(CH3)-C2H4-C≡CH，-CH2-CH(CH3)-C≡C-CH3，-CH(CH3)-CH2-C≡C-CH3，-CH(CH3)-C≡C-C2H5，-CH2-C≡C-CH(CH3)2，-C≡C-CH(CH3)-C2H5，-C≡C-CH2-CH(CH3)2，-C≡C-C(CH3)3，-CH(C2H5)-C≡C-CH3，-C(CH3)2-C≡C-CH3，-CH(C2H5)-CH2-C≡CH，-CH2-CH(C2H5)-C≡CH，-C(CH3)2-CH2-C≡CH，-CH2-C(CH3)2-C≡CH，-CH(CH3)-CH(CH3)-C≡CH，-CH(C3H7)-C≡CH，-C(CH3)(C2H5)-C≡CH，-C≡C-C≡CH，-CH2-C≡C-C≡CH，-C≡C-C≡C-CH3，-CH(C≡CH)2，-C2H4-C≡C-C≡CH，-CH2-C≡C-CH2-C≡CH，-C≡C-C2H4-C≡CH，-CH2-C≡C-C≡C-CH3，-C≡C-CH2-C≡C-CH3，-C≡C-C≡C-C2H5，-C≡C-CH(CH3)-C≡CH，-CH(CH3)-C≡C-C≡CH，-CH(C≡CH)-CH2-C≡CH，-C(C≡CH)2-CH3，-CH2-CH(C≡CH)2，-CH(C≡CH)-C≡C-CH3；
m是1至10的整数；
n是0至5的整数；
p是0至3的整数；
q是0至4的整数；
r代表0或1；
s代表0或1；
t是1至10的整数。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于亨莫特克股份公司，未经亨莫特克股份公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
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