[发明专利]包含趋化因子拮抗剂的眼科装置

权利要求书

1. 一种离子眼科装置，包含有效量的苯基氨基取代的季盐。

2. 根据权利要求1所述的离子眼科装置，其中所述苯基氨基取代的季盐选自以下化合物

式I

及其药学上可接受的形式，其中

A为羰基、硫代羰基或磺酰基；

X为键或-CH=CH-；

R₁选自

任选地由一个或多个低级烷基、-(CH₂)_n-CF₃、低级烷氧基、烷氧羰基、氰基、卤素或苯基取代的芳基，所述苯基任选地由低级烷基、-(CH₂)_n-CF₃、低级烷氧基、烷氧羰基、氰基或卤素取代；

任选地由一个或多个低级烷基、-(CH₂)_n-CF₃、低级烷氧基、芳基、卤素取代的芳基、烷氧羰基、氰基或卤素取代的C₅-C₁₅ 环烷基；或者，

任选地由一个或多个低级烷基、-(CH₂)_n-CF₃、低级烷氧基、芳基、芳基-低级烷基、卤素取代的芳基、烷氧羰基、氰基或卤素取代的杂环基；

n为0、1、2、3或4；

Y为键或-CH₂-；

X₂为-(CH₂)_m-，其中m为1或2；

R₂为-N⁺(R₄R₅)-ZR₃；

Z为-(CH₂)_p-，其中p为0、1或2；

R₃选自

任选地由一个或多个低级烷基、-(CH₂)_n-CF₃、低级烷氧基、芳基、卤素取代的芳基、烷氧羰基、氰基或卤素取代的芳基；

任选地由一个或多个低级烷基、-(CH₂)_n-CF₃、低级烷氧基、芳基、卤素取代的芳基、烷氧羰基、氰基或卤素取代的C₅-C₁₅ 环烷基；或者，

任选地由一个或多个低级烷基、-(CH₂)_n-CF₃、低级烷氧基、芳基、卤素取代的芳基、烷氧羰基、氰基或卤素取代的杂环基；其中，当杂环基经由碳原子环成员连接并且杂原子环成员邻近所述碳原子时，则p为1或2；

R₄和R₅各自独立地为低级烷基或低级烯基；

作为另外一种选择，R₄和R₅与式(I)的氮原子结合以形成总计5至9个环原子的杂环，所述环原子任选地包含氧或硫环原子中的一者，其中所述杂环氮原子由低级烷基或低级烯基中的一者取代以形成季盐，并且其中-ZR₃不存在，并且所述杂环任选地由芳基取代，所述芳基任选地由一个或多个低级烷基、-(CH₂)_n-CF₃、低级烷氧基、芳基、卤素取代的芳基、烷氧羰基、氰基或卤素取代。

3. 根据权利要求1所述的离子眼科装置，其中所述苯基氨基取代的季盐为式A的化合物

式A

。

4. 根据权利要求1所述的离子眼科装置，其中所述离子眼科装置为选自下列的固化配方：依他菲康A、布菲康A、德他菲林A多可西费康A菲莫菲尔康A奥库菲康A巴拉菲康A布菲康A佩里菲康A奥库菲康B、奥库菲康C 奥库菲康D奥库菲康E、美他菲康A、美他菲康B、维菲康A福可菲康A和四菲康B。

5. 根据权利要求1所述的离子眼科装置，其中所述离子眼科装置为选自下列的固化配方：依他菲康A、布菲康A、德他菲林A多可西费康A菲莫菲尔康A奥库菲康A巴拉菲康A布菲康A佩里菲康A和奥库菲康B。

6. 根据权利要求1所述的离子眼科装置，其中所述离子眼科装置为固化的依他菲康配方。