[发明专利]活性成分递送系统

权利要求书

1.一种固体分散体形式的递送系统，包含

(i)基本上由晶体基质材料组成的载体材料，和

(ii)具有下式结构的固体活性成分：

或其盐

(化合物I)

其中固体活性成分(ii)分散于整个载体材料(i)的基质中。

2.根据权利要求1的递送系统，其中晶体基质材料是从由赤藓糖醇、甘露糖醇、木糖醇、山梨糖醇、葡萄糖、蔗糖、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、交联聚维酮、聚乙烯吡咯烷酮-聚醋酸乙烯酯共聚物、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、壳聚糖、聚丙烯酸酯和聚甲基丙烯酸酯构成的组中选出的。

3.根据权利要求1的递送系统，其中晶体基质材料是从由赤藓糖醇、甘露糖醇、木糖醇、山梨糖醇、葡萄糖、蔗糖、聚乙二醇构成的组中选出的。

4.根据权利要求1的递送系统，其中晶体基质材料是从由赤藓糖醇和/或甘露糖醇构成的组中选出的。

5.根据权利要求1的递送系统，其中晶体基质材料为赤藓糖醇。

6.根据权利要求1的递送系统，其中颗粒具有5~1000微米的平均直径。

7.根据权利要求1的递送系统，其具有0.7g cm^-3~1.35g cm^-3的自由沉积密度。

8.根据权利要求1的递送系统，其含有pH调整材料。

9.制备递送系统的方法，包含如下步骤：

(i)形成载体材料的熔体，所述载体材料基本上由晶体基质材料组成，

(ii)将具有化合物I的结构的固体活性成分掺入到所述熔体中，

(iii)形成熔体混合物，该混合物包含熔体中的活性成分的乳浊液、分散液、溶液或悬浊液，

(iv)形成熔体混合物的离散颗粒，

(v)冷却该离散颗粒，

(vi)任选地研磨所述离散颗粒，

从而在递送系统的基质中形成活性成分的固体分散体。

10.根据权利要求9的方法，其中冷却步骤包含速率大于约600kJ·kg^-1·min^-1的排热。

11.根据权利要求9的方法，其中微粒状递送系统被进一步包封。