[发明专利]包含坦洛新或其药学可接受的盐的控释药物组合物及包含所述药物组合物的口服制剂

权利要求书

1.药物组合物，其包含第一组微粒和第二组微粒，所述微粒各自包含：

含有坦洛新或其药学可接受的盐的芯；

在所述芯上形成的控释聚合物包衣层；和

在所述控释聚合物包衣层上形成的肠溶性聚合物外层，

其中所述第一组微粒和所述第二组微粒的控释聚合物包衣层的平均厚度不同。

2.权利要求1的药物组合物，其中所述第一组微粒的控释聚合物包衣层的平均厚度为1-20μm，并且

所述第一组微粒和所述第二组微粒中的控释聚合物包衣层的平均厚度比为1:1.2-10。

3.权利要求1的药物组合物，其中调节所述第一组微粒和所述第二组微粒的重量比，使得包含在所述第一组微粒和所述第二组微粒中的坦洛新或其药学可接受的盐的总重量比为1:0.1-10。

4.权利要求1的药物组合物，其还包含第三组微粒，所述微粒各自包含：

含有坦洛新或其药学可接受的盐的芯；

在所述芯上形成的控释聚合物包衣层；和

在所述控释聚合物包衣层上形成的肠溶性聚合物外层，

其中所述第三组微粒的控释聚合物包衣层的平均厚度不同于所述第一组微粒和所述第二组微粒的控释聚合物包衣层的平均厚度。

5.权利要求4的药物组合物，其中所述第一组微粒的控释聚合物包衣层的平均厚度为1-20μm，

所述第一组微粒和所述第二组微粒中的控释聚合物包衣层的平均厚度比为1:1.2-10，并且

所述第二组微粒和所述第三组微粒中的控释聚合物包衣层的平均厚度比为1:1.2-5。

6.权利要求4的药物组合物，其中调节所述第一组微粒、所述第二组微粒和所述第三组微粒的重量比，使得包含在所述第一组微粒、所述第二组微粒和所述第三组微粒中的坦洛新或其药学可接受的盐的总重量比为1:0.1-10:0.1-10。

7.权利要求1-6中任一项的药物组合物，其中各组微粒的平均粒径为10-4500μm。

8.权利要求1-6中任一项的药物组合物，其中所述芯是通过将坦洛新或其药学可接受的盐与惰性丸心混合，通过将坦洛新或其药学可接受的盐掺入所述惰性丸心中，或者通过用坦洛新或其药学可接受的盐包覆所述惰性丸心的表面而形成的。

9.权利要求1-6中任一项的药物组合物，其中所述控释聚合物包衣层包含水不溶性聚合物。

10.权利要求9的药物组合物，其中所述水不溶性聚合物是选自乙基纤维素、丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酰氧乙基三甲基氯化铵共聚物、甲基丙烯酸甲酯/丙烯酸乙酯共聚物和聚乙酸乙烯酯中的一种或多种。

11.权利要求9的药物组合物，其中所述控释聚合物包衣层还包含选自以下的一种或多种：

水溶性聚合物，其包括甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙二醇和聚丙二醇；

肠溶性聚合物，其包括乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羟甲基乙基纤维素邻苯二甲酸酯、乙酸邻苯二甲酸纤维素、乙酸琥珀酸纤维素、乙酸马来酸纤维素、苯甲酸邻苯二甲酸纤维素、丙酸邻苯二甲酸纤维素、甲基纤维素邻苯二甲酸酯、羧甲基乙基纤维素、乙基羟乙基纤维素邻苯二甲酸酯、苯乙烯/丙烯酸共聚物、丙烯酸甲酯/丙烯酸共聚物、丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸共聚物、丙烯酸丁酯/苯乙烯·丙烯酸共聚物、甲基丙烯酸/丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物、丙烯酸甲酯·甲基丙烯酸/丙烯酸辛酯共聚物、乙酸乙烯酯/马来酸酐共聚物、乙烯/马来酸酐共聚物、乙烯基丁基醚/马来酸酐共聚物、丙烯腈/丙烯酸甲酯·马来酸酐共聚物、丙烯酸丁酯/苯乙烯·马来酸酐共聚物、聚乙烯醇邻苯二甲酸酯、聚乙烯醇缩乙醛邻苯二甲酸酯、聚丁酸乙烯酯邻苯二甲酸酯和聚乙烯基乙酰乙缩醛邻苯二甲酸酯；和

胃溶性聚合物，其包括聚乙烯醇缩乙醛二乙氨基乙酸酯和甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸丁酯/甲基丙烯酸二甲氨基乙酯共聚物。

12.权利要求1-6中任一项的药物组合物，其中各组微粒的控释聚合物包衣层具有相同的聚合物组成。