[发明专利]关于抗病毒组合物的改进

权利要求书

1.一种组合物，该组合物包括至少一种不溶于水的抗病毒药物和至少一种水溶性的载体材料，其中，所述不溶于水的抗病毒药物通过所述水溶性的载体材料以纳米分散形式分散。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述不溶于水的抗病毒药物的纳米分散形式的z-均粒径为1000nm以下，优选800nm以下，更优选500nm以下，特别优选200nm以下，以及最特别优选100nm以下。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的组合物，其中，所述不溶于水的抗病毒药物在水中的溶解度小于10g/L，优选小于5g/L，更优选小于1g/L，甚至更优选小于150mg/L以及特别优选小于100mg/L。

4.根据权利要求1、2或3中任意一项所述的组合物，其中，所述抗病毒药物为抗逆转录病毒药物，所述抗逆转录病毒药物选自下述中的一种或多种：蛋白酶类抑制剂(PIs)、核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)、核苷酸类逆转录酶抑制剂(NtRTIs)、非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)、整合酶抑制剂、进入抑制剂、成熟抑制剂和它们在药学上可接受的盐和前体。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中，所述抗逆转录病毒药物为蛋白酶抑制剂(PI)，所述蛋白酶抑制剂选自安瑞那韦、阿扎那韦、地瑞那韦、福沙那韦、印地那韦、洛匹那韦、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦和替拉那韦中的一种或多种。

6.根据权利要求4所述的组合物，其中，所述抗逆转录病毒药物为核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)，所述核苷逆转录酶抑制剂选自阿巴卡韦(ABC)、安都修韦、阿立他滨(ATC)、地丹诺辛(ddI)、艾夫他滨、恩曲他滨(FTC)、恩替卡韦(INN)、拉米夫定(3TC)、冉次韦、斯坦匹定、司他夫定(d4T)、扎西他滨(ddC)和齐多呋定(AZT)中的一种或多种。

7.根据权利要求4所述的组合物，其中，所述抗逆转录病毒药物为核苷酸逆转录酶抑制剂(NtRTI)，所述核苷酸逆转录酶抑制剂选自阿德福韦（也称为双-POM PMPA）和替诺福韦中的一种或多种。

8.根据权利要求4所述的组合物，其中，所述抗逆转录病毒药物为非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)，所述非核苷逆转录酶抑制剂选自地拉夫定、依法韦仑、依曲韦林、赖斯韦林、洛韦胺、奈韦拉平和日匹韦林中的一种或多种。

9.根据权利要求4所述的组合物，其中，所述抗逆转录病毒药物为整合酶抑制剂，所述整合酶抑制剂选自埃替格韦、木脂素、GSK-572、MK-2048和雷特格韦中的一种或多种。

10.根据权利要求4所述的组合物，其中，所述抗逆转录病毒药物为进入/融合抑制剂，所述进入/融合抑制剂选自恩伏韦日体得、巴立组麻巴、马拉维若和韦日维若中的一种或多种。

11.根据权利要求4所述的组合物，其中，所述抗逆转录病毒药物为成熟抑制剂，所述成熟抑制剂选自贝韦立马和韦未从中的一种或多种。

12.根据权利要求1-3中任意一项所述的组合物，其中，所述抗病毒药物选自下述中的一种或多种：阿昔洛韦、二十二醇、依度尿苷、泛昔洛韦、膦甲酸、疱疹净、喷昔洛韦、三氟尿苷、容满它定、缬昔洛韦和阿糖腺苷（所有这些治疗由一种或多种疱疹病毒引起的感染）；阿德福韦、波西普韦、恩替卡韦、利巴韦林和塔利韦林（所有这些治疗由一种或多种肝炎病毒引起的感染）；三环癸胺、阿比朵尔、奥塞米韦、帕拉米韦、金刚乙胺和扎那米韦（所有这些治疗由一种或多种流感病毒引起的感染）。

13.根据前述权利要求所述的组合物，所述组合物基本上是无溶剂的。

14.根据前述任意一项权利要求所述的组合物，所述组合物含有两种或多种抗病毒药物、它们的药学上可接受的盐和/或前体的混合物。

15.一种抗病毒药物制剂，该抗病毒药物制剂包括至少一种不溶于水的抗病毒药物和至少一种水溶性的载体材料，其中，所述不溶于水的抗病毒药物通过所述水溶性的载体材料以纳米分散形式分散。

16.通过结合水和权利要求1-14中任意一项所述的组合物获得的至少一种不溶于水的抗病毒药物和至少一种水溶性的载体材料的水性纳米分散体。