[发明专利]含有维生素D类似物和皮质类固醇的药用喷雾剂组合物

权利要求书

1.可喷雾、储存稳定、基本上无水的局部组合物，该组合物包含治疗有效量的维生素D衍生物或类似物和治疗有效量的皮质类固醇，维生素D衍生物或类似物和皮质类固醇溶于选自二甲醚、乙醚和甲基乙基醚的可药用抛射剂中，或者溶于包含选自二甲醚、乙醚和甲基乙基醚的第一种抛射剂和选自C_3-5烷、氢氟烷、氢氯烷、氟烷和氯氟烷的第二种抛射剂的抛射剂混合物中，该组合物进一步包含可药用脂质载体，该脂质载体溶于或悬浮于所述的抛射剂或抛射剂混合物中，该脂质载体包含一种或多种脂质，所述的脂质在应用于皮肤和抛射剂蒸发后在应用部位形成半固体和封闭层。

2.权利要求1的组合物，其中维生素D衍生物或类似物选自卡泊三醇、骨化三醇、他卡西醇、马沙骨化醇、帕立骨化醇和阿法骨化醇。

3.权利要求2的组合物，其中维生素D类似物是卡泊三醇或卡泊三醇一水合物。

4.权利要求1-3中任意一项的组合物，其中皮质类固醇选自倍他米松、布地奈德、氯倍他索、氯倍他松、去羟米松、二氟可龙、二氟拉松、醋酸氟轻松、氟轻松、氯氟舒松、卤倍他索、氢化可的松、莫米松和曲安西龙或其可药用酯。

5.权利要求4的组合物，其中皮质类固醇酯是二丙酸倍他米松、戊酸倍他米松、丙酸氯倍他索或醋酸氢化可的松或丁酸氢化可的松。

6.权利要求1-5中任意一项的组合物，其进一步包含选自至少一种下列溶剂类型的非蒸发的油共溶剂：

(a)通式I化合物

H(OCH₂C(CH₃)H)OR¹

其中R¹是直链或支链C_1-20烷基，并且x是2-60的整数；

(b)直链或支链C_10-18链烷酸或链烯酸的异丙酯；

(c)C_8-14链烷酸或链烯酸的丙二醇二酯；

(d)直链或支链C_8-24链烷醇或链烯醇；

(e)高度纯化的植物油，例如中链甘油三酯或长链甘油三酯；和

(f)N-烷基吡咯烷酮或N-烷基哌啶酮。

7.权利要求6的组合物，其中通式I化合物是聚氧丙烯-15-硬脂醚、聚氧丙烯-11-硬脂醚、聚氧丙烯-14-丁基醚、聚氧丙烯-10-鲸蜡基醚或聚氧丙烯-3-肉豆蔻基醚。

8.权利要求6的组合物，其中直链或支链C_10-18链烷酸或链烯酸的异丙酯是肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、异硬脂酸异丙酯、亚油酸异丙酯或一油酸异丙酯。

9.权利要求6的组合物，其中C_8-14链烷酸的丙二醇二酯是丙二醇二壬酸酯。

10.权利要求6的组合物，其中直链C_8-24链烷醇是辛醇、月桂醇、鲸蜡醇、硬脂醇、油醇、亚油醇或肉豆蔻醇，或者其中支链C_8-24链烷醇是支链C_18-24链烷醇，例如2-辛基月桂醇。

11.权利要求6的组合物，其中N-烷基吡咯烷酮是N-甲基吡咯烷酮。

12.权利要求1-11中任意一项的组合物，其中抛射剂是二甲醚。

13.权利要求1-11中任意一项的组合物，其中抛射剂混合物的第一种抛射剂是二甲醚。

14.权利要求1-13中任意一项的组合物，其中抛射剂混合物的第二种抛射剂是C_3-5烷，优选选自正丙烷、异丙烷、正丁烷或异丁烷。

15.权利要求14的组合物，其中C_3-5烷是正丁烷和/或异丁烷。

16.权利要求15的组合物，其中正丁烷和/或异丁烷与二甲醚的比例范围为6:1-0:1v/v，例如5:1-1:2、4:1-1:1、4:2-1:1、4:2-4:3或4:2-1:1。