[发明专利]抵抗转换的微粒和微片

权利要求书

1.一种基于微粒和/或微片的口服药物制剂，其包含两种微粒或微片，第一种包含至少一种能够引起依赖性的活性成分和胶凝剂，并且第二种不含活性成分和胶凝剂，但包含至少一种胶凝活化剂。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其由微粒或微片构成。

3.根据权利要求2所述的药物制剂，其特征在于第一种微粒包含中性载体和至少一个包含至少一种活性成分和任选地药学上可接受的粘合剂的装配层，以及或者存在于装配层中或者存在于分离层中的胶凝剂；并且第二种微粒包含中性载体和至少一个装配层，所述装配层包含至少一种胶凝活化剂。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物制剂，其特征在于所述胶凝剂选自聚丙烯酸及其衍生物；聚氧乙烯；聚乙烯醇；聚乙烯吡咯烷酮（PVP）；明胶；纤维素衍生物如羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素；多糖，优选包含下列物质的亚组：海藻酸钠、果胶、瓜尔豆胶、黄原胶、角叉菜胶、结冷胶及其混合物。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物制剂，其特征在于所述胶凝活化剂与胶凝剂组合，能够在所述胶凝剂的聚合链的某些位点形成桥或/和能够加固所述胶凝剂的聚合网络。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的药物制剂，其特征在于所述胶凝剂/胶凝活化剂对选自羧基聚甲烯/碳酸氢钠、海藻酸盐/Ca²⁺离子、海藻酸盐/硅酸镁和硅酸铝以及黄原胶/硅酸镁和硅酸铝。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的药物制剂，其特征在于所述胶凝剂以1至100mg，更优选1至50mg，甚至更优选1至30mg的比率存在于剂量单位中。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的药物制剂，其特征在于所述胶凝活化剂以1至100mg，更优选1至50mg，甚至更优选1至30mg的比率存在于剂量单位中。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的药物制剂，其特征在于所述微粒和/或微片包含基于至少一种疏水性聚合物的包衣以防止活性成分的速释。

10.根据权利要求9所述的药物制剂，其特征在于所述疏水性聚合物选自乙基纤维素；醋酸丁酸纤维素；乙酸纤维素；以作为商品名出售的A型和B型季铵基-甲基丙烯酸酯共聚物，特别是聚（丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸三甲基铵基乙酯）家族的RS 30D、Eudragit NE 30D、RL 30D、RS PO和RL PO；聚乙烯乙酸酯及其混合物。

11.根据权利要求10所述的药物制剂，其特征在于所述包衣包含至少一种增塑剂。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的药物制剂，其特征在于所述活性成分选自镇痛药，并且特别是非阿片类、低阿片类、混合阿片类、吗啡类或痉挛类镇痛药，特别是氢可酮、氢化吗啡酮、吗啡、羟考酮、羟吗啡酮、曲马朵及其衍生物。

13.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述微粒或微片适合于胶囊制剂。

14.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述微粒或微片适合于多颗粒片剂制剂。

15.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述微粒或微片适合于单剂量包装。