[发明专利]烟碱受体非竞争性拮抗剂

权利要求书

1.式I化合物：

式I

其中

R¹和R²各自单独地是H，C_1-6烷基，或芳基-取代的C_1-6烷基，或R¹和R²与它们连接至的氮原子组合形成3至8元环，所述环可以任选用下述取代：C_1-6烷基，芳基，C_1-6烷氧基，或芳氧基取代基；

R³是H，C_1-6烷基，或C_1-6烷氧基-取代的C_1-6烷基；

R⁴，R⁵，R⁶和R⁷各自单独地是H，C_1-6烷基，或C_1-6烷氧基；

L¹是选自下述的连接体种类：CR⁸R⁹，CR⁸R⁹CR¹⁰R¹¹，和O；

L²是选自下述的连接体种类：CH₂，CH₂CH₂，CH₂CH₂CH₂，和CH₂CH₂CH₂CH₂；

R⁸，R⁹，R¹⁰和R¹¹各自单独地是氢或C_1-6烷基；和

虚线指出任选的双键；

或其药学上可接受的盐。

2.权利要求1的化合物，其中R¹是H而R²是C_1-6烷基。

3.权利要求1或2的化合物，其中R³是C_1-6烷基。

4.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R⁴，R⁵，R⁶和R⁷各自是H。

5.权利要求1-4中任一项的化合物，其中L¹是CR⁸R⁹，而R⁸和R⁹各自是氢。

6.权利要求1-5中任一项的化合物，其中L²是CH²CH²。

7.权利要求1-6中任一项的化合物，其中所述虚线是单键。

8.药物组合物，包含权利要求1-7中任一项要求保护的化合物和药学上可接受的载体。

9.治疗或预防由神经元的烟碱受体介导的疾病或病症的方法，包括给药权利要求1-7中任一项要求保护的化合物。

10.权利要求9的方法，其中所述疾病或病症是IBS-D，OAB，尼古丁成瘾，吸烟停止，抑郁，严重抑郁障碍，或高血压。

11.权利要求1-7中任一项要求保护的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗或预防由神经元的烟碱受体介导的疾病或病症。

12.权利要求11的用途，其中所述疾病或病症是IBS-D，OAB，尼古丁成瘾，吸烟停止，抑郁，严重抑郁障碍，或高血压。

13.权利要求1-7中任一项要求保护的化合物，用作活性治疗物质。

14.权利要求1-7中任一项要求保护的化合物，用于由神经元的烟碱受体介导的疾病或病症的治疗或预防中。

15.权利要求13或14的化合物，其中所述疾病或病症是IBS-D，OAB，尼古丁成瘾，吸烟停止，抑郁，严重抑郁障碍，或高血压。