[发明专利]用于治疗及预防淀粉样蛋白病理状态的氟芬辛衍生物无效
申请号: | 201180026014.5 | 申请日: | 2011-05-23 |
公开(公告)号: | CN103025714A | 公开(公告)日: | 2013-04-03 |
发明(设计)人: | 弗朗西斯科·莱多·戈麦斯;阿尼娅·穆尼奥斯·穆尼奥斯;卡门·普马尔·杜兰 | 申请(专利权)人: | 飞思药物有限公司 |
主分类号: | C07D211/22 | 分类号: | C07D211/22;C07D211/24;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/06;A61K31/4462;A61K31/4465;A61K31/4545;A61P25/28 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 楼高潮 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 预防 淀粉 蛋白 病理 状态 氟芬辛 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体和/或溶剂化物,所述化合物用于治疗或改善淀粉样蛋白或τ病理状态或其症状的方法中,
其中:
R1选自氢或-(CH2)w-(C=O)y-(CH2)x-R2组成的组,其中R2是可选地经-NH2、-SH、-OH或C3-C8环烷基取代的C1-C6烷基,或R2是可选地由经取代或未经取代的苯基取代或可选地由经取代或未经取代的5元或6元杂芳基取代的杂环基;w是选自0、1、2或3的整数;x是选自0、1、2或3的整数;且y是0或1;
Ar是可选地经取代的苯基或随意经取代的5元或6元杂芳基;
当A是-C(H)-;B是-(CH2)-O-、-(CH2)-S-、-O-或-S-;且C是可选地经取代的苯基、可选地经取代的苄基、或可选地经取代的萘基时,或
当A是-C(=)-;B是=C(H)-;且C系选自由-OH、-O(C1-C3-烷基)、及-O(C7-C10-芳烷基)组成的组中,或是可选地经取代的苯基或可选地经取代的萘基;且
n是选自0、1或2的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中A是-C(H)-且B是-O-。
3.根据前述任一项权利要求所述的化合物,其中C是苯基,其可选地由一种或多种独立选自-F、-Cl、-Br、-I、C1-C3烷基、C1-C3烯基、C1-C3全氟烷基、-O-C1-C3-烷基、-O-C1-C3-烯基、-CN、C6-C10芳基、C7-C10芳烷基的基团取代,其中所述C1-C3烷基及所述-O-C1-C3-烷基的烷基可被C6-C10杂芳基取代。
4.根据前述任一项权利要求所述的化合物,其中Ar是苯基。
5.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其中Ar选自下组:经-F、-Cl、Br或-I取代的呋喃、噻吩及苯基。
6.根据前述任一项权利要求所述的化合物,其中n是0。
7.根据前述任一项权利要求所述的化合物,其中R1是氢。
8.根据前述任一项权利要求所述的化合物,其选自下列或其药学上可接受的盐、立体异构体和/或溶剂化物:
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