[发明专利]用于治疗神经退行性和应激性障碍的静脉姜黄素及衍生物

权利要求书

1.一种用于在受试者中缓解症状和/或治疗一种或多种神经退行性疾病、神经性障碍、焦虑性障碍或其组合的组合物，该组合物包含：

一种或多种球状脂质体，所述球状脂质体包含脂类或磷脂壁，其中所述的脂质体包有溶解或分散在水或非水溶剂中的姜黄素、姜黄素类似物、姜黄素衍生物或者其任意组合，以及溶解、分散或悬浮在所述溶剂中的一种或多种任选的相关辅因子、蛋白质、抗体、镇痛药和其他药学活性试剂；

适合的水或非水的分散介质，其中所述的一种或多种球状脂质体分散在该分散介质中；和

一种或多种任选的赋形剂、稀释剂、缓释或控释剂、润滑剂、防腐剂或者其任意组合。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述的一种或多种神经性障碍或者神经退行性疾病选自：进行性核上性麻痹、阿尔茨海默病（AD）、帕金森病（PD）、tau蛋白病、老年性痴呆、血管性痴呆、皮克氏病、克-雅氏病和衰老。

3.如权利要求1所述的组合物，其中所述的一种或多种焦虑性障碍包括应激障碍、创伤后应激障碍（PTSD）、恐惧症、心理创伤或其组合。

4.如权利要求1所述的组合物，其中所述脂类或磷脂选自磷脂酰胆碱（卵磷脂）、溶血卵磷脂、溶血磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、鞘磷脂、磷脂酰乙醇胺（脑磷脂）、心磷脂、磷脂酸、脑苷脂、磷酸二鲸蜡酯、磷脂酰胆碱，和二棕榈酰磷脂酰甘油、硬脂胺、十二烷基胺、十六烷基胺、乙酰基棕榈酸酯、甘油蓖麻醇酸酯、硬脂酸鲸蜡酯、肉豆蔻酸异丙酯、两性的丙烯酸类聚合物、脂肪酸、脂肪酸酰胺、胆固醇、胆固醇酯、甘油二酯和二酰甘油琥珀酸酯。

5.如权利要求1所述的组合物，其中所述的组合物适于经静脉、经皮下、经肌肉内或者经腹膜内给药。

6.如权利要求1所述的组合物，其中所述的一种或多种脂质体的尺寸约为100nm。

7.如权利要求1所述的组合物，其中所述的组合物经静脉给药。

8.一种用于在受试者中缓解症状和/或治疗一种或多种神经退行性疾病、神经性障碍、焦虑性障碍或其组合的组合物，该组合物包含：

生物可降解的聚合物缀合物，该缀合物溶解或分散在适合的水或非水溶剂中，其中所述的缀合物包括缀合到一种或多种聚合物的姜黄素、姜黄素类似物、姜黄素衍生物或其组合，所述的聚合物选自：聚酯、聚交酯、聚乙醇酸交酯、聚己内酯、聚酐、聚酰胺、聚氨酯、聚酰胺酯、聚对二氧环己酮、聚缩醛、聚缩酮、聚碳酸酯、聚原碳酸酯、聚原酸酯、聚磷酸酯、聚磷腈、聚羟基丁酸酯、聚羟基戊酸酯、聚亚烷基草酸酯、聚亚烷基琥珀酸酯、聚（苹果酸）、聚（氨基酸）、共聚物、三元共聚物及其组合或混合物；和

一种或多种任选的赋形剂、稀释剂、缓释或控释剂、润滑剂、防腐剂或者其任意组合。

9.如权利要求8所述的组合物，其中所述的一种或多种神经性障碍或者神经退行性疾病选自：进行性核上性麻痹、阿尔茨海默病（AD）、帕金森病（PD）、tau蛋白病、老年性痴呆、血管性痴呆、皮克氏病、克-雅氏病和衰老。

10.如权利要求8所述的组合物，其中所述的一种或多种焦虑性障碍包括应激障碍、创伤后应激障碍（PTSD）、恐惧症、心理创伤或其组合。

11.如权利要求8所述的组合物，其中所述的组合物经静脉给药。

12.如权利要求8所述的组合物，其中所述的组合物是聚乳酸-乙醇酸（PLGA）-姜黄素缀合物。

13.一种用于在受试者中缓解症状和/或治疗一种或多种神经退行性疾病、神经性障碍、焦虑性障碍或其组合的方法，该方法包括步骤：

识别需要缓解症状和/或治疗一种或多种神经退行性疾病、神经性障碍、焦虑性障碍或其组合的受试者；和

经静脉给予治疗（atherpeutically）有效量的药物组合物，所述的药物组合物包含溶解或者分散在合适的水或非水介质中的姜黄素、姜黄素类似物、姜黄素衍生物或其组合，其中所述的姜黄素包在一个或多个球状脂质体中，或者缀合到一种或多种生物可降解的聚合物。

14.如权利要求13所述的方法，还包括监测症状的缓解或者神经退行性疾病、神经性障碍或两者的治疗的效果的步骤，所述监测通过观察受试者的记忆、认知、学习、语言、一种或多种运动技能或其组合的改进来进行。