[发明专利]阴道内药物递送装置在审
申请号: | 201180021973.8 | 申请日: | 2011-03-28 |
公开(公告)号: | CN103025320A | 公开(公告)日: | 2013-04-03 |
发明(设计)人: | 滋伍·沙克德;克劳斯·尼基斯;吉姆·迪农齐奥;峰·张;马赛洛·奥梅利丘克 | 申请(专利权)人: | 伊万斯彻有限公司 |
主分类号: | A61K9/70 | 分类号: | A61K9/70;A61K31/56;A61P15/02;A61P31/04 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 贾媛媛;王漪 |
地址: | 美国德*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 阴道内 药物 递送 装置 | ||
1.一种阴道内药物递送装置,该装置包括:
一种未涂覆的热塑性基质;以及
一种分散于该热塑性基质中的孕激素。
2.如权利要求1所述的装置,其中该孕激素化合物是依托孕烯。
3.如权利要求1所述的装置,其中该孕激素化合物是左炔诺孕酮。
4.如权利要求书1所述的装置,其中该热塑性基质进一步包含一种分散于该热塑性基质中的雌激素化合物。
5.如权利要求4所述的装置,其中该雌激素化合物是炔雌醇。
6.如权利要求4所述的装置,其中该雌激素化合物包含一种具有以下结构的硝化的雌激素衍生物:
其中R1是氢、C1-C8烷基、环烷基、或C1-C8酰基;
R2是氢或C1-C8烷基;
R3是氢、羟基或C1-C8烷基;
R4是氢或C1-C8烷基;
其中每一个R5和R6独立地是氢或硝基;且其中R5和R6的至少一个为硝基。
7.如权利要求1所述的装置,其中该热塑性基质包含一种乙烯乙酸乙烯酯共聚物。
8.如权利要求1所述的装置,其中该热塑性基质包含一种或多种亲水性基质材料。
9.如权利要求1所述的装置,其中该热塑性基质包含一种或多种疏水性基质材料。
10.如权利要求1所述的装置,其中该热塑性基质包含一种乙酸乙烯酯共聚物以及一种或多种亲水性基质材料。
11.如权利要求1所述的装置,其中该装置具有一个基本上环形的形式。
12.如权利要求1所述的装置,其中该热塑性基质进一步包含一种成孔组分。
13.如权利要求1所述的装置,其中该热塑性基质进一步包含一种可生物降解的聚合物。
14.如权利要求1所述的装置,其中该装置递送一个有效量的该孕激素持续至少30天。
15.如权利要求1所述的装置,其中该热塑性基质进一步包含一种或多种抗真菌化合物。
16.如权利要求1所述的装置,其中该热塑性基质进一步包含一种或多种抗生素化合物。
17.如权利要求1所述的装置,其中该热塑性基质进一步包含一种或多种抗孕激素化合物。
18.一种制作阴道内药物递送装置的方法,该方法包括:
形成一种热塑性聚合物以及一种孕激素的混合物;
加热该热塑性聚合物/孕激素混合物,使得该热塑性聚合物的至少一部分被软化或熔化,以形成热塑性聚合物以及孕激素的加热的混合物;以及
允许这一加热的混合物固化为一个固体块。
19.如权利要求18所述的方法,其中该孕激素化合物是依托孕烯。
20.如权利要求18所述的方法,其中该孕激素化合物是左炔诺孕酮。
21.如权利要求18所述的方法,其中将加热的混合物放置在一个模具中,以形成一个固体块。
22.如权利要求18所述的方法,进一步包含将一种雌激素化合物与该孕激素和该热塑性聚合物共混。
23.如权利要求22所述的方法,其中该雌激素化合物是炔雌醇。
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