[发明专利]咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物无效
申请号: | 201180021096.4 | 申请日: | 2011-04-26 |
公开(公告)号: | CN102858772A | 公开(公告)日: | 2013-01-02 |
发明(设计)人: | 三水清宽;增田直之;饭久保一彦;小金丸阳平;河野则征;大森淳弥;三谷泰之;倪健伟 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药株式会社 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/438;A61K31/4545;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/28;A61P43/00;C07D495/14;C07D519/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 王海川;穆德骏 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 吡啶 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物或其制药学上容许的盐,
式中,
R1表示-H、-CN、-CONH2、可以具有取代基的低级烷基或酰基;
R2表示-H、可以具有取代基的低级烷基、芳基、可以具有取代基的杂环基、可以具有取代基的氨基或酰基;
R3表示-H、卤素、可以具有取代基的低级烷基、-O-低级烷基、-S-低级烷基、-SO-低级烷基、-SO2-低级烷基或酰基;
或者,R2与R3结合在一起而形成与相邻的环稠合的环烷基环或形成一个环原子为杂原子的单环式饱和杂环,在此,该环烷基环和单环式饱和杂环可以具有桥接,并可以进一步具有取代基;
R4表示-H、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的氨基或可以具有取代基的杂环基;
R5表示-H、卤素、可以具有取代基的低级烷基、-O-低级烷基、-CO-O-低级烷基或-SO2-R6;
R6表示可以具有一个或两个取代基的氨基或杂环基;
A表示CH、CH2或N;并且
虚线表示该部位可以形成双键。
2.如权利要求1所述的化合物或其制药学上容许的盐,其中,
R1为-CONH2;
R2与R3结合在一起而形成与相邻的环稠合的环烷基环或形成一个环原子为杂原子的单环式饱和杂环,在此,该环烷基环和单环式饱和杂环可以具有桥接,并可以进一步具有取代基;
R4为可以具有取代基的杂环基;
R5为-H;并且
A为CH或CH2。
3.如权利要求2所述的化合物或其制药学上容许的盐,其中,
R2与R3结合在一起而形成选自由
组成的组中的基团;
n1为1或2;
R7相同或相互不同,为H或甲基;并且
R4为选自由
组成的组中的杂环基,该杂环可以被选自由低级烷基、单-OH取代的低级烷基或二-OH取代的低级烷基、-O-低级烷基、-低级亚烷基-(可以被保护的胺)、氰基和卤素组成的组中的一个以上的取代基取代。
4.如权利要求3所述的化合物或其制药学上容许的盐,其为下式(I-b)的化合物或其制药学上容许的盐,
式中,
R7为H或甲基;并且
R8相同或相互不同,表示选自由H、甲基、-CH2OH、-O-CH3、-CH2NH2、氰基和-F组成的组中的取代基。
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