[发明专利]反苯环丙胺衍生物作为组蛋白去甲基酶LSD1和/或LSD2的抑制剂有效

专利信息
申请号: 201180019945.2 申请日: 2011-04-15
公开(公告)号: CN102985402A 公开(公告)日: 2013-03-20
发明(设计)人: S·米努奇;A·麦;A·马泰威 申请(专利权)人: 罗马大学;IEO基金会;帕维亚大学;米兰学习大学
主分类号: C07C233/43 分类号: C07C233/43;C07C233/44;C07C233/80;C07C271/22;C07C271/28;C07C275/24;C07D333/60;A61K31/167;A61K31/17;A61K31/325;A61K31/381;A61P35/00;A61P3
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 项丹
地址: 意大*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要:
搜索关键词: 苯环 衍生物 作为 组蛋白 甲基 lsd1 lsd2 抑制剂
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物

或者其异构体、互变异构体、外消旋形式、对映异构体、非对映异构体、差向异构体、多形体、溶剂化物、及其混合物、前药、其药学上可接受的盐,其中:

A是R或者CH(R1)-NH-CO-R2

R和R2选自:烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、环烷基烷氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、杂环烷基烷氧基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环烷基烷基、环烷基烷基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基烷基氨基;

R1选自:烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环烷基烷基;

R3是H、低级烷基。

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于:

A是R;

R3是H。

3.如权利要求2所述的化合物,其特征在于:

R是烷基、芳基、芳基烷氧基、芳基烷基,任意所述的烷基、芳基、芳基烷氧基、芳基烷基可被任选地取代。

4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于:

A是CH(R1)-NH-CO-R2

R3是H。

5.如权利要求1所述的化合物,其特征在于:

A是CH(R1)-NH-CO-R2

R3是-CH3

6.如权利要求4和5中任一项所述的化合物,其特征在于:

R1是烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基,任意所述烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基可任选地被取代;

R2是芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、芳基烷基氨基,任意所述芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、芳基烷基氨基可任选地被取代。

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