[发明专利]反苯环丙胺衍生物作为组蛋白去甲基酶LSD1和/或LSD2的抑制剂有效
| 申请号: | 201180019945.2 | 申请日: | 2011-04-15 |
| 公开(公告)号: | CN102985402A | 公开(公告)日: | 2013-03-20 |
| 发明(设计)人: | S·米努奇;A·麦;A·马泰威 | 申请(专利权)人: | 罗马大学;IEO基金会;帕维亚大学;米兰学习大学 |
| 主分类号: | C07C233/43 | 分类号: | C07C233/43;C07C233/44;C07C233/80;C07C271/22;C07C271/28;C07C275/24;C07D333/60;A61K31/167;A61K31/17;A61K31/325;A61K31/381;A61P35/00;A61P3 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 项丹 |
| 地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 苯环 衍生物 作为 组蛋白 甲基 lsd1 lsd2 抑制剂 | ||
1.通式(I)的化合物
或者其异构体、互变异构体、外消旋形式、对映异构体、非对映异构体、差向异构体、多形体、溶剂化物、及其混合物、前药、其药学上可接受的盐,其中:
A是R或者CH(R1)-NH-CO-R2;
R和R2选自:烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、环烷基烷氧基、芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、杂环烷基烷氧基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环烷基烷基、环烷基烷基氨基、芳基烷基氨基、杂芳基烷基氨基、杂环烷基烷基氨基;
R1选自:烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环烷基烷基;
R3是H、低级烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于:
A是R;
R3是H。
3.如权利要求2所述的化合物,其特征在于:
R是烷基、芳基、芳基烷氧基、芳基烷基,任意所述的烷基、芳基、芳基烷氧基、芳基烷基可被任选地取代。
4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于:
A是CH(R1)-NH-CO-R2;
R3是H。
5.如权利要求1所述的化合物,其特征在于:
A是CH(R1)-NH-CO-R2;
R3是-CH3。
6.如权利要求4和5中任一项所述的化合物,其特征在于:
R1是烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基,任意所述烷基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基可任选地被取代;
R2是芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、芳基烷基氨基,任意所述芳基烷氧基、杂芳基烷氧基、芳基烷基氨基可任选地被取代。
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