[发明专利]作为感觉器官和有丝分裂后组织的再生促进物质的新颖的氨基烷基噁唑甲酰胺和氨基烷基噻唑甲酰胺

权利要求书

1.下列式的氨基烷基噁唑甲酰胺和氨基烷基噻唑甲酰胺，

其中

X代表O或S，

Y代表C或N，其中所述2个原子必须是彼此不同的，

R2代表氢或酰基，且

R1和R3能够是相同的或不同的，代表选自下面组的取代基：

支链的或非支链的、取代的或未取代的任选地含有杂原子的烷基、烷基环烷基、烷基芳基、环烷基、环烷基芳基、芳基和芳基环烷基，其中R1优选地代表(1H-吲哚-3-基)乙基，且R3优选地代表环己基，

或

它们的药学上可接受的盐、立体异构体、立体异构体混合物、互变异构体或前药化合物，优选前药酯或前药肽。

2.根据权利要求1的化合物，所述化合物选自：

或

它们的药学上可接受的盐、立体异构体、立体异构体混合物、互变异构体或前药化合物，优选前药酯或前药肽。

3.根据权利要求1和2中任一项的化合物，所述化合物用于任意医学目的，优选地用作人和兽医学的多种适应症的药物。

4.根据权利要求1和2中任一项的化合物作为促进再生的活性成分的用途，其特征在于，在以治疗有效量作用于高度特化的器官和组织的受损组织，优选脑、心脏、骨骼肌的受损组织，特别优选感觉上皮的受损组织时，通过再生生物学效应诸如终末分化细胞的去分化、增殖和随后的再分化，刺激正常的有丝分裂后组织的内源性原位再生。

5.根据权利要求1和2中任一项的化合物作为促进再生的活性成分的用途，所述活性成分用于再生哺乳动物的耳感觉上皮，其特征在于，在以治疗有效量起作用时，通过再生生物学效应诸如内耳中的支持细胞的去分化、增殖和随后的再分化，刺激柯蒂氏器中的受损的和丧失的感觉毛细胞的内源性原位再生。

6.用于制备根据权利要求1和2中任一项的氨基烷基噁唑甲酰胺和氨基烷基噻唑甲酰胺的方法，其特征在于，从有待酰胺化的天然的或非天然的氨基酸开始，在固相上，或在溶液中使用Boc保护基化学法，环化成噁唑或噻唑，并随后将它们酰胺化。

7.药物制剂，其包含：治疗有效量的至少一种单独的或组合的根据权利要求1和2中任一项的氨基烷基噁唑甲酰胺或氨基烷基噻唑甲酰胺、任选的其它促进再生的活性成分或以其它方式在治疗中有关的活性成分、以及其它药学上合适的成分，例如，载体物质、辅剂和添加剂、去污剂、佐剂等。

8.根据权利要求7的药物制剂，其特征在于，它存在于适合直接地（局部地）或间接地（包括全身地）施用到哺乳动物的受损组织之上/旁边或耳蜗之上/之中的配制剂中，优选地作为溶液、悬浮液、喷雾剂、凝胶、水凝胶、洗剂、乳剂、糊剂、软膏剂或乳剂。

9.用于制备根据权利要求7和8的药物制剂的方法，其特征在于，将各组分混合和/或溶解和/或与物理的或生物学的载体结合。

10.根据权利要求1和2中任一项的化合物或根据权利要求7-9中任一项的药物制剂用于制备药物的用途，所述药物用于基于再生生物学通过将治疗有效量直接或间接施用于受损组织结构之上/旁边进行与受损的有丝分裂后组织有关的哺乳动物疾病的病因疗法。

11.根据权利要求1和2中任一项的化合物或根据权利要求7-9中任一项的药物制剂用于制备药物的用途，所述药物用于基于再生生物学通过将治疗有效量直接或间接施用于耳蜗中的受损组织结构之上/旁边进行哺乳动物在柯蒂氏器中的感觉毛细胞的损伤和损失以后内耳听力困难的病因疗法和听力的恢复。

12.用于基于再生生物学进行人和动物的与受损的有丝分裂后组织有关的疾病的病因疗法的方法，其特征在于，将治疗有效量的根据权利要求1和2中任一项的化合物或根据权利要求7-9中任一项的药物制剂直接地、优选地局部地施用于受损组织结构之上或叛变，或间接地、优选地全身地施用。

13.用于基于再生生物学进行人和动物在柯蒂氏器中的感觉毛细胞的损伤和损失以后内耳听力困难的病因疗法和恢复听力的方法，其特征在于，将治疗有效量的根据权利要求1和2中任一项的化合物或根据权利要求7-9中任一项的药物制剂直接地或间接地施用到耳蜗中的受损组织结构之上/旁边，优选地通过注射进中耳中经鼓膜地，通过施用到内耳的圆形或卵形窗，或通过注射进内耳中。