[发明专利]嘌呤化合物有效
| 申请号: | 201180015213.6 | 申请日: | 2011-03-28 |
| 公开(公告)号: | CN102803266A | 公开(公告)日: | 2012-11-28 |
| 发明(设计)人: | P.C.阿斯尔斯;R.吉代蒂;A.J.桑德森;S.P.霍林希德 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/52;A61P25/02 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 万雪松;李炳爱 |
| 地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 嘌呤 化合物 | ||
1. 下式的化合物或其药学上可接受的盐:
其中;
R1为Cl或CH3;
R2为OH、OCH3、CH2OH或CH2OCH3;
R3为H或与R4联合形成稠合的吡咯烷-2-酮;
R4为C1-C2烷基、C1-C2氟烷基、C(O)CH3或CO2CH3;
R5为H、CH3或CH2OCH3;
R6为H、CH3或与R5联合形成环丙烷环;和
n为0或1。
2. 根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为Cl。
3. 根据权利要求1或2任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2为OH或CH2OH。
4. 根据权利要求1-3任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R2为CH2OH。
5. 根据权利要求1-4任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R3为H且R4为甲基、乙基、2-氟乙基或C(O)CH3。
6. 根据权利要求1-5任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R3为H且R4为甲基。
7. 根据权利要求1-6任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R5和R6独立地选自H和CH3。
8. 根据权利要求1-7任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,其中R5为H且R6为CH3。
9. 根据权利要求1-8任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,其中n为0。
10. 根据权利要求1的化合物,其为2-[8-(2-氯-苯基)-2-甲基-6-(4-甲基-哌嗪-1-基)-嘌呤-9-基]-丙-1-醇,或其药学上可接受的盐。
11. 根据权利要求1的化合物,其为(2R)-2-[8-(2-氯苯基)-2-甲基-6-(4-甲基哌嗪-1-基)嘌呤-9-基]丙-1-醇,或其药学上可接受的盐。
12. 药物组合物,其包含根据权利要求1-11任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的稀释剂或载体。
13. 根据权利要求12的药物组合物,其额外地包含一种或多种治疗成分。
14. 根据权利要求1-11任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,其用于治疗。
15. 根据权利要求1-11任一项的化合物,或其药学上可接受的盐,其用于治疗或预防疼痛。
16. 根据权利要求15所使用的化合物,或其药学上可接受的盐,其用于治疗疼痛。
17. 根据权利要求16所使用的化合物,或其药学上可接受的盐,其用于治疗骨关节炎疼痛。
18. 根据权利要求15所使用的化合物,或其药学上可接受的盐,其用于治疗或预防化学治疗诱导的疼痛。
19. 用于治疗或预防疼痛的方法,其包括向有需要的人或动物给药有效量的根据权利要求1-11任一项的化合物,或其药学上可接受的盐。
20. 根据权利要求19的方法,其用于治疗疼痛。
21. 根据权利要求19的方法,其用于治疗骨关节炎疼痛。
22. 根据权利要求19的方法,其用于治疗或预防化学治疗诱导的疼痛。
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