[发明专利]稠合杂环衍生物的盐及其晶体有效
申请号: | 201180009003.6 | 申请日: | 2011-02-09 |
公开(公告)号: | CN102753557A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
发明(设计)人: | 城一道;竹内秀树 | 申请(专利权)人: | 橘生药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/519;A61P5/04;A61P15/08;A61P15/16;A61P15/18;A61P35/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 稠合杂环 衍生物 及其 晶体 | ||
1.下式表示的化合物
[化学式1]
2.权利要求1的化合物,其是晶体。
3.权利要求2的化合物,其在粉末X射线衍射图中在以下衍射角(2θ(°))具有特征峰:7.1、11.5、19.4、20.3、21.5、22.0、22.6、23.5和26.2。
4.权利要求2的化合物,其在13C固态NMR谱图中在以下化学位移值(δ(ppm))处具有特征峰:155.8、149.8、145.3、118.0、113.7、111.6、110.3、98.1、69.8、58.7、57.1和55.5。
5.权利要求2的化合物,其在19F固态NMR谱图中在以下化学位移值(δ(ppm))处具有特征峰:-131.6、-145.2和-151.8。
6.权利要求2到5任一项的化合物,其在差热分析图中在约213℃处具有吸热峰。
7.药物组合物,其包含权利要求1到6任一项的化合物作为活性成分。
8.权利要求7的药物组合物,其为促性腺激素释放激素拮抗剂。
9.权利要求7的药物组合物,其为性激素依赖性疾病的预防剂或治疗剂、生殖调节剂、避孕剂、排卵诱发剂或者性激素依赖性癌的术后复发的预防剂。
10.权利要求1到6任一项的化合物在制造性激素依赖性疾病的预防剂或治疗剂、生殖调节剂、避孕剂、排卵诱发剂或者性激素依赖性癌的术后复发的预防剂中的应用。
11.用于预防或治疗性激素依赖性疾病的方法、生殖调节方法、避孕方法、排卵诱发方法、或用于预防性激素依赖性癌的术后复发的方法,所述方法包括施用有效量的权利要求1到6任一项的化合物。
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