[发明专利]用于预防和/或治疗由紫外线辐射导致的眼病的包含与羟基犬尿氨酸O-β-DL-葡萄糖苷相组合的L-肉碱作为活性成分的组合物无效
| 申请号: | 201180008460.3 | 申请日: | 2011-02-10 |
| 公开(公告)号: | CN102753163A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
| 发明(设计)人: | N·佩斯科索利多;A·科韦雷希 | 申请(专利权)人: | 希格马托制药工业公司 |
| 主分类号: | A61K31/205 | 分类号: | A61K31/205;A61K31/7036;A61P27/02 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 刘晓东 |
| 地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 预防 治疗 紫外线 辐射 导致 眼病 包含 羟基 氨酸 dl 葡萄 糖苷 组合 肉碱 作为 | ||
1.用于预防或治疗由紫外线辐射导致的眼病的滴眼剂形式的联合组合物,所述联合组合物包含下述组分:
-0.01至10g/100mL的L-肉碱或其盐,优选的剂量是0.1至4g/100mL,最优选的剂量是2.00g/100mL;
-0.001至9mg/100mL的3-HKG或其衍生物,优选的剂量是0.1至5mg/100mL,最优选的剂量是1mg/100mL;
-50至1200、优选100至500、最优选250mOsmol/kg的重量克分子渗透浓度;
pH 6.3-7.8;优选的pH是6.5-7.0;最优选的pH是6.9。
2.包含下述组分的联合组合物用于制备滴眼剂形式的眼科组合物的用途,所述眼科组合物用于预防或治疗由紫外线辐射导致的眼病:
-0.01至10g/100mL的L-肉碱或其盐,优选的剂量是0.1至4g/100mL,最优选的剂量是2.00g/100mL;
-0.001至9mg/100mL的3-HKG或其衍生物,优选的剂量是0.1至5mg/100mL,最优选的剂量是1mg/100mL;
-50至1200、优选100至500、最优选250mOsmol/kg的重量克分子渗透浓度;
pH 6.3-7.8;优选的pH是6.5-7.0;最优选的pH是6.9。
3.根据权利要求1-2所述的用途,所述联合组合物另外包含:牛磺酸;白藜芦醇;甘油、玻璃酸钠;一种或多种维生素;和一种或多种无机元素。
4.根据权利要求3所述的用途,其中所述维生素是维生素E。
5.根据权利要求3所述的用途,其中所述无机元素选自:锌、锰、钠或钾。
6.包含下述组分的联合组合物用于制备滴眼剂形式的眼科组合物的用途,所述眼科组合物用于预防或治疗由紫外线辐射导致的眼病:
-0.01至10g/100mL的L-肉碱或其盐,优选的剂量是0.1至4g/100mL,最优选的剂量是2.00g/100mL;
-0.001至9mg/100mL的3-HKG或其衍生物,优选的剂量是0.1至5mg/100mL,最优选的剂量是1mg/100mL;
-0.005至50g/100mL的牛磺酸,优选的剂量是0.05至5g/100mL,最优选的剂量是0.50g/100mL;
-0.0025至25g/100mL的甘油,优选的剂量是0.025至2.5g/100mL,最优选的剂量是0.25g/100mL;
-0.002至20g/100mL的玻璃酸钠,优选的剂量是0.02至2g/100mL,最优选的剂量是0.20g/100mL;
-0.002至20g/100mL的乙酸维生素E,优选的剂量是0.02至2g/100mL,最优选的剂量是0.20g/100mL;
-0.25至2500mg/100mL的白藜芦醇,优选的剂量是2.5至250mg/100mL,最优选的剂量是25mg/100;
-0.3至3000mg/L的钠,优选的剂量是3.0至300mg/L,最优选的剂量是29mg/L;
-0.09至900mg/L的钾,优选的剂量是0.9至90mg/L,最优选的剂量是9mg/L;
-0.01至100mg/L的锌,优选的剂量是0.1至10mg/L,最优选的剂量是1.02mg/L;
-0.0005至5mg/L的锰,优选的剂量是0.005至0.5mg/L,最优选的剂量是0.05mg/L;
-50至1200、优选100至500、最优选250mOsmol/kg的重量克分子渗透浓度;
pH 6.3-7.8;优选的pH是6.5-7.0;最优选的pH是6.9。
7.根据权利要求1-6所述的用途,其中所述由紫外线辐射导致的眼病选自:年龄相关的白内障、非年龄相关的白内障、翼状胬肉、黄斑变性诸如年龄相关的黄斑病变(ARM);非年龄相关的黄斑病变(nARM);年龄相关的黄斑变性(AMD)、光化性的光照性角膜炎和结膜炎。
8.根据权利要求1-6所述的用途,其中所述组合物是膏剂的形式。
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