[发明专利]包含前列腺素E1(PGE1)的脂质体,包含它们的制剂及它们的应用无效

专利信息
申请号: 201180007198.0 申请日: 2011-02-03
公开(公告)号: CN102811745A 公开(公告)日: 2012-12-05
发明(设计)人: 乔瓦尼·布罗楚 申请(专利权)人: 百奥里切尔卡迪乔瓦尼布罗楚公司;菲斯1号有限公司
主分类号: A61K47/48 分类号: A61K47/48;A61K9/127;A61P9/00;A61P17/00;A61P27/02
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 申基成;郑霞
地址: 意大利*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要:
搜索关键词: 包含 前列腺素 e1 pge1 脂质体 它们 制剂 应用
【权利要求书】:

1.单层脂质体,包含与L-肉碱组合的PGE1,其中在所述脂质体的外表面上存在有亲水聚合物。

2.根据权利要求1所述的单层脂质体,包含选自以下的天然或合成的磷脂:可能结合了作为稳定剂或表面电荷改性剂的添加剂的卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱DPMC、二棕榈酰磷脂酰胆碱DPPC、二硬脂酰磷脂酰胆碱DSPC、棕榈酰-硬脂酰磷脂酰胆碱、鞘磷脂。

3.根据权利要求1所述的单层脂质体,其中所述PGE1是以游离形式或作为包合复合物PGE1-α-环糊精两者的E1前列腺素。

4.根据权利要求1所述的单层脂质体,其中所述亲水聚合物选自以下:聚-L-赖氨酸-PLL、聚鸟氨酸和纤连蛋白或其混合物。

5.用于制备根据权利要求1-4所述的脂质体的方法,其中所述脂质体通过多层脂质体的均化或挤出通过聚碳酸酯过滤器来得到。

6.用于全身施用的制剂,包含根据权利要求1-4所述的脂质体。

7.用于局部应用的制剂,包含根据权利要求1-4所述的脂质体。

8.根据权利要求7所述的制剂,其中所述制剂包含分散在聚合物膜中的根据权利要求1-4所述的脂质体。

9.根据权利要求8所述的制剂,其中所述聚合物膜用选自以下的有机聚合物来制备:合适比例的透明质酸钠、羟丙基纤维素-HPMC、聚乙二醇400和水。

10.根据权利要求9所述的制剂,由待“原位”应用的条组成。

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