[发明专利]丝氨酸蛋白酶抑制剂的胃内给药有效

专利信息
申请号: 201180005718.4 申请日: 2011-09-23
公开(公告)号: CN102821762B 公开(公告)日: 2016-11-30
发明(设计)人: G.施米德-谢恩贝恩;A.李;J.魏 申请(专利权)人: 因弗兰马根公司
主分类号: A61K31/19 分类号: A61K31/19;A61K31/185;A61K9/08;A61M25/01;A61P9/00;A61P1/00;A61P25/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 徐晶;杨思捷
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 丝氨酸 蛋白酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种在哺乳动物中治疗至少一种休克和由休克引起的潜在的多器官衰竭的方法,其包含:

诊断患有休克病症的哺乳动物;

给予治疗有效量的液体制剂的蛋白酶抑制剂,其剂量为至少20 mg/kg;

其中将所述液体制剂给予胃肠道中某一位置,其中所述位置是胰蛋白酶被释放进入所述胃肠道内的另一位置的上游;和

其中在一方案下,给予所述液体制剂以有效治疗休克和所述位置的潜在的多器官衰竭。

2.权利要求1的方法,其中所述位置是胃,并且其中所述给药步骤通过鼻胃管或导管给药来进行。

3.权利要求1的方法,其中所述位置是胃,并且其中所述给药步骤通过口服溶液或直接注射给药来进行。

4.权利要求1的方法,其中所述给药步骤通过每日单一完整剂量的给药来进行。

5.权利要求1的方法,其中所述给药步骤任选经至少2天采用分开的日剂量进行。

6.权利要求1的方法,其中所述剂量为至少50 mg/kg。

7.权利要求1的方法,其中所述剂量为至少100 mg/kg。

8.权利要求1的方法,其中所述液体制剂包含浓度在0.5 mM和50 mM之间的蛋白酶抑制剂。

9.权利要求1的方法,其中给药以2 g-20 g之间的日剂量进行。

10.权利要求1的方法,其中所述液体制剂中的蛋白酶抑制剂是丝氨酸蛋白酶抑制剂。

11.权利要求1的方法,其中所述液体制剂中的蛋白酶抑制剂选自氨甲环酸、FOY、ANGD、卡莫司他、α-1抗-胰蛋白酶、蛇根平和MMP蛋白酶抑制剂。

12.权利要求1的方法,其还包括给予所述哺乳动物第二种蛋白酶抑制剂制剂。

13.权利要求1的方法,其中所述第二种蛋白酶抑制剂制剂包含与所述液体制剂中的蛋白酶抑制剂相同的蛋白酶抑制剂。

14.权利要求1的方法,其还包括给予所述哺乳动物有效降低由于休克引起的器官损伤的量的氧载体。

15.权利要求1的方法,其中所述休克病症是外伤性休克、败血性休克、心源性休克、低血容量性休克、外科介入引起的休克或者暴露于辐射引起的休克。

16.权利要求1的方法,其中所述诊断休克病症的步骤包括测定血液淀粉酶或血液蛋白酶活性。

17.权利要求1的方法,其中所述哺乳动物是人。

18.权利要求17的方法,其中所述剂量为至少25 mg/kg,并且其中所述液体制剂中的蛋白酶抑制剂是FOY。

19.权利要求18的方法,其中所述给药包括每日给予所述液体制剂,持续至少7日。

20.权利要求19的方法,其中所述给药包括通过鼻胃管给予所述液体制剂。

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