[发明专利]一种注射用复合维生素亚微乳冻干粉针及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体地说涉及一种注射用复合维生素亚微乳剂及其制备方法。

背景技术

胃肠外营养（Parenteral Nutrition，PN）广泛应用于如先天性消化道畸形、中重度营养不良、消化道疾病等疾病的治疗。同时，适用于不能正常摄食的重危新生儿、放化疗所致严重胃肠道反应的患者、应激消耗病儿以及手术期病人的营养支持等。对术后短期内不能经消化道进食、营养状况差的病人，给予全胃肠外营养支持治疗，适当补充维生素、氨基酸、电解质等，可以改善营养状况，促进伤口愈合，使病人迅速康复。另外，胃肠外营养也可用于创伤病人的治疗。

维生素是一个大家族，目前已知就有二十多种。人们按其溶解性的不同，把维生素分为水溶性维生素和脂溶性维生素两大类。脂溶性维生素包括A、D、E、K四种，水溶性维生素包括B族维生素（维生素B₁，维生素B₂，维生素B₆，维生素B₁₂，维生素PP等）及维生素C。

维生素又名维他命，通俗来讲，即维持生命的元素，是维持人体生命活动必需的一类有机物质，也是保持人体健康的重要活性物质。维生素在体内的含量很少，但不可或缺。各种维生素的化学结构以及性质虽然不同，但它们却有着以下共同点：①维生素均以维生素原(维生素前体)的形式存在于食物中；②维生素不是构成机体组织和细胞的组成成分，它也不会产生能量，它的作用主要是参与机体代谢的调节；③大多数的维生素，机体不能合成或合成量不足，不能满足机体的需要，必须经常通过食物中获得；④人体对维生素的需要量很小，日需要量常以毫克 (mg) 或微克 (μg) 计算，但一旦缺乏就会引发相应的维生素缺乏症，对人体健康造成损害。维生素与碳水化合物、脂肪和蛋白质三大物质不同，在天然食物中仅占极少比例，但又为人体所必需。有些维生素如 B₆、K等能由动物肠道内的细菌合成，合成量可满足动物的需要。动物细胞可将色氨酸转变成烟酸 (一种B族维生素)，但生成量不满足需要；维生素C除灵长类（包括人类）及豚鼠以外,其他动物都可以自身合成。植物和多数微生物都能自己合成维生素，不必由体外供给；⑤维生素是参与新陈代谢的必需物质，是机体酶系统中辅酶的重要组成部分。维生素缺乏时，人体内某些酶失调导致物质代谢上发生障碍，甚至引发各种疾病。

由于维生素种类较多、性质各异，因此目前国内生产的维生素制剂以单独成分的居多，复合维生素制剂较少，且剂型以片剂和胶囊等口服制剂为主。已上市的复合维生素制剂有：21金维他 (杭州民生药业集团)；金施尔康 (中美上海施贵宝制药有限公司)；善存 (惠氏制药有限公司)；黄金搭档 (上海黄金搭档生物科技有限公司)；维存 (杭州维存保健食品有限公司)；养生堂维生素系列 (养生堂有限公司)；罗维力 (荷兰帝斯曼，世界上最大的维生素生产商)；爱乐维 (瑞士罗氏集团上海罗氏制药有限公司)；安利纽崔莱 (安利公司)等等，以上产品均为片剂或胶囊剂，适合平时的维生素补充，不适合胃肠外营养补充使用。国内复合维生素注射液产品，只有复合维生素B注射液、水乐维他N冷冻干燥无菌粉针剂、脂溶性维生素注射液Ⅰ和Ⅱ，每次注射只能分别补充水溶性或脂溶性维生素，不能同时补充。国外上市的产品有施尼维他注射用12种复合维生素（法国CLINTEC PARENTERAL SA公司），为溶液制剂，利用增溶剂，将脂溶性成分溶于水溶液中，达到一次注射即可全面补充各种维生素的目的，但存在安全隐患。国内专利中提及的12种或13种复合维生素注射剂，也均为采用增溶的方法制备成溶液，由于为了增加脂溶性维生素在水中的溶解度，故需要使用大量的有机溶剂和表面活性剂，对使用者来说存在极大的安全隐患问题。