[发明专利]包含左卡尼汀和羟苯磺酸盐的药物制剂及其制备方法

权利要求书

1.口服固体药物制剂，所述制剂包含左卡尼汀、羟苯磺酸盐和药物学可接受的赋形剂，其中所述左卡尼汀和所述羟苯磺酸盐在所述制剂的制备过程中分开制粒。

2.如权利要求1所述的口服固体药物制剂，其为胶囊剂、颗粒剂或者片剂，特别是缓释片剂、缓释包衣片剂、分散片剂或控释片剂的形式。

3.如权利要求1或2所述的口服固体药物制剂，其中所述左卡尼汀选自左卡尼汀的酸加成盐如左卡尼汀甲酸盐、肉桂酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、氢氟酸盐、硫酸盐、柠檬酸盐、马来酸盐、乙酸盐、乳酸盐、烟酸盐、琥珀酸盐、草酸盐、磷酸盐、丙二酸盐、水杨酸盐、苯乙酸盐、硬脂酸盐、甲磺酸盐、苦味酸盐或酒石酸盐，碱加成盐如左卡尼汀吡啶盐、铵盐、哌嗪盐、二乙胺盐、烟酰胺盐、碱金属盐、碱土金属盐、甲基氨基盐、三乙胺盐、二甲基氨基盐或三(羟甲基)氨基甲烷盐，以及左卡尼汀内盐。

4.如权利要求1或2所述的口服固体药物制剂，其中所述羟苯磺酸盐选自羟苯磺酸吡啶盐、铵盐、哌嗪盐、二乙胺盐、烟酰胺盐、碱金属盐、碱土金属盐、甲基氨基盐、三乙胺盐、二甲基氨基盐和三(羟甲基)氨基甲烷盐，优选选自羟苯磺酸钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、锌盐及锂盐。

5.如权利要求1或2所述的口服固体药物制剂，其中所述制粒为湿法制粒。

6.如权利要求1-5之任一项所述的口服固体药物制剂，其中所述左卡尼汀和所述羟苯磺酸盐与所述药物学可接受的赋形剂的重量比为1∶0.001-1∶50，优选为1∶0.1-1∶10。

7.权利要求1-6之任一项的口服固体药物制剂的制备方法，所述方法包括将所述左卡尼汀和所述羟苯磺酸盐分开制粒。

8.如权利要求7所述的制备方法，其中所述制粒是湿法制粒。

9.左卡尼汀和羟苯磺酸盐在制备用于治疗和/或预防影响肾功能的疾病如原发性肾炎、继发性肾炎、肾缺血/再灌注损伤、肾功能不全(如慢性肾功能不全)、肾病综合征、肾功能衰竭(如慢性肾功能衰竭)、尿毒症和糖尿病肾病，以及由影响肾功能的疾病引起的并发症如心血管疾病(例如心肌缺血/再灌注和慢性心功能不全)和糖尿病的口服固体药物制剂中的应用，其中在所述制剂的制备中，将所述左卡尼汀和所述羟苯磺酸盐分开制粒。