[发明专利]一种含有小檗胺类药物的脂质体制剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201110453572.1 申请日: 2011-12-30
公开(公告)号: CN103181896A 公开(公告)日: 2013-07-03
发明(设计)人: 邓意辉;徐洋;佘振南 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/4748;A61K47/34;A61K47/26;A61P35/00
代理公司: 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人: 李宇彤
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 一种 含有 小檗胺 类药物 脂质体 制剂 及其 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明属于药物制剂领域,具体涉及一种含有小檗胺类药物的脂质体制剂及其制备方法。

背景技术

小檗胺是从我国中草药小檗属植物中提取的一种双苄基异喹啉类生物碱,小檗胺及其衍生物具有免疫调节,对抗心肌、脑、肾缺血,抗高血压,抗肝、肺纤维化,降低门静脉高压,抗缺氧性肺动脉高压等多种生理活性。同时具有来源广泛、价格低廉、不良反应小且长期毒性低的特点。目前仅有小檗胺片剂上市,用于改善放、化疗后的白细胞减少症状,其临床升白有效率高达91.3%,相关作用机制可能在于提高造血干细胞集落因子的含量,促进骨髓造血干细胞和粒祖细胞的增殖并向粒系细胞分化(朱灿阳.小檗胺药理作用分析[J]中国热带医学,2005, 5(1):109-110)。

近年来的研究发现,小檗胺类药物对多种恶性肿瘤细胞在体外有明显的增殖抑制作用,例如白血病细胞、肝癌细胞、腹水癌细胞、宫颈癌细胞、乳腺癌细胞、胃癌细胞、骨髓瘤、前列腺癌、人鼻咽癌、黑色素瘤细胞和脑恶性胶质瘤,而且它们对正常细胞的毒性较小。这种高效低毒的潜在优势使其逐渐成为肿瘤治疗领域的研究热点。据文献报道,小檗胺类药物抑制多种肿瘤细胞生长,诱导其凋亡,预防恶性肿瘤的复发和转移的可能机制如下:(1)通过减小线粒体的跨膜电势、激活细胞凋亡蛋白酶、抑制分子伴侣热休克蛋白90、上调bax/bcl-2比值,下调bcr/abl基因、降低survivin基因和/或p210的的表达水平等调控介导方式;(2)抑制钙调蛋白的活性 ;(3)抑制端粒酶和端粒的结合等 (1、朱灿阳.小檗胺药理作用分析[J]中国热带医,2005, 5(1):109-110;2、吴东.小檗胺抗白血病作用及其机制的体外及体内实验研究[D]浙江大学博士学位论文,2003;3、WANG Guan-yu, HANG Jia-wei, Lü Qing-hua et al. Berbamine induces apoptosis in human hepatoma cell line SMMC7721 by loss in mitochondrial transmembrane potential and caspase activation [J] Zhejiang Univ Sci B,2007 8(4):248-255;4、张金红, 毛启龙,许乃寒等.小檗胺衍生物EBB体内抗肿瘤作用初探[J].中草药,1998,29(4):243-246; 5、张金红, 耿朝晖,段江燕等.小檗胺及其衍生物的结构对宫颈癌细胞生长增殖的影响[J]南开大学学报(自然科学) 1995, 9(2)159-160;6、韩艳秋,武淑兰.小檗胺下调MCF7及MCF7/ADR细胞Suivivin 表达[J].中国医师杂志,2005, 7(5):610-611;7、朱陵君.小檗胺与紫杉醇纳米微球的构建及其体外协同抑瘤效应评价[D].南京中医药大学博士学位论文,2009;8、梁赞.小檗胺和小檗胺衍生物抗骨髓瘤细胞增殖及其机制的研究[D].浙江大学博士学位论文,2010;9、张金红, 段江燕,耿朝晖等.小檗胺及其衍生物对恶性黑色素瘤细胞增殖的影响[J].《中草药》1997, 28 (8):483-485;10、赵勇.小檗胺诱导前列腺癌细胞凋亡及其机制的研究[D].山东大学博士学位论文,2006;11、唐亚林,徐筱杰,李骞等.双苄基异喹啉类生物碱的新用途 101371839A [P]. 2009-2-25)。

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