[发明专利]一类含吡啶环的三氮唑衍生物及其制法无效

专利信息
申请号: 201110451451.3 申请日: 2011-12-30
公开(公告)号: CN103183662A 公开(公告)日: 2013-07-03
发明(设计)人: 杨永安;朱海亮;季浩;张雁滨;汤剑锋;张飞;钟慧 申请(专利权)人: 江苏天晟药业有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61P31/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 212415 江苏省句容*** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 一类 吡啶 三氮唑 衍生物 及其 制法
【权利要求书】:

1.一类含吡啶环的三氮唑衍生物,其特征是它有如下通式:

式中R为:

2.一种制备上述的含吡啶环的三氮唑衍生物的方法,其特征在于由下列步骤组成:

步骤1.将0.1mol异烟肼、0.1mol异硫氰酸苯酯和100mL无水乙醇置入带有回流装置的圆底烧瓶中,加热至一定温度,反应一段时间,停止反应并冷却至室温,静置结晶。

步骤2.过滤,取结晶,烘干后加入到2mol/L的氢氧化钠溶液中,在一定温度下反应一段时间,放置,冷却。

步骤3.将步骤2中的反应液用10%的盐酸溶液调节至一定pH值,静置,结晶,过滤,干燥,得白色固体。

步骤4.将步骤3中得到的白色固体溶于适量乙腈中,然后加入适量各种取代的溴化苄、氢氧化钠,反应一段时间。

步骤5.取步骤4中的反应液,减压浓缩乙腈至干后,加入适量水和乙酸乙酯进行萃取,取乙酸乙酯层,加入适量无水硫酸钠脱水后,过滤,减压蒸干,得到含吡啶环的三氮唑衍生物粗品,粗品用无水乙醇重结晶,过滤,干燥,得含吡啶环的三氮唑衍生物。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤1中反应的温度为50~80℃,优选为65℃;反应时间为2~6小时,优选为4小时。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于上述步骤2中,反应的温度为60~100℃,优选为85℃;反应时间为0.5~5小时,优选为2小时。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤3中的pH值为4.0~6.0,优选为5.0。

6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤4中,白色固体与各种取代的溴化苄的摩尔比是1∶1,与氢氧化钠的摩尔比是1∶2,反应时间为2~5小时,优选为3小时。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏天晟药业有限公司,未经江苏天晟药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201110451451.3/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top