[发明专利]一种抗癌药物中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201110443397.8 | 申请日： | 2011-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN103059085A | 公开（公告）日： | 2013-04-24 |
| 发明（设计）人： | 宋灵杰;粱丽;王丙林;郑旭光;纪德华;其他发明人请求不公开姓名 | 申请（专利权）人： | 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 050035 河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抗癌 药物 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.式2所示的化合物，其特征在于，其为固体，
2 。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，其为晶体。
3.如权利要求2所述的化合物，其特征在于，其X射线粉末衍射图在2θ为6.22、8.596、10.639、20.228、21.613、25.618±0.3°处有主要特征吸收峰。
4.如权利要求3所述的化合物，其特征在于，其X射线粉末衍射图进一步在2θ为12.033、12.462、21.003、23.473、24.537±0.3°处有特征吸收峰。
5.如权利要求3或4所述的化合物，其特征在于，其DSC测试曲线显示在112.7±5℃有吸收峰。
6.一种权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，将式2所示化合物的粗品经重结晶得到，重结晶溶剂选自乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、正己烷、正庚烷、石油醚中的一种或两种以上的混合溶剂。
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，重结晶溶剂与式2所示化合物粗品的重量比为2~6:1。
8.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，重结晶温度为30~70℃。
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，重结晶温度为40~60℃。
10.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，重结晶溶剂为异丙醇与正己烷的混合溶剂。
11.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于，异丙醇与正己烷的体积比为1:0.5~5。
12.如权利要求11所述的制备方法，其特征在于，异丙醇与正己烷的体积比为1:1~2。
13.一种式1所示卡培他滨的制备方法，其特征在于，将权利要求1所述的式2所示化合物进行脱乙酰基保护反应，制得卡培他滨，
。
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