[发明专利]预防和治疗阿尔兹海默症的潜在药物gx50,gx51,gx52,gx180的化学合成方法

权利要求书

1.一种化学合成预防和治疗阿尔兹海默症的潜在药物gx50，gx51，gx52，gx180的方法，它们具有以下结构：

化学反应式如下所示：

其特征在于以芳基丙烯酸和芳基乙胺为起始原料。

2.根据权利要求1所述方法，芳基乙胺包括2-(3，4-二甲氧基苯基)乙胺，N-甲基-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙胺，2-(4-羟基苯基)乙胺。

3.根据权利要求1所述方法，芳基丙烯酸包括3-苯基丙烯酸，3-[苯并[d][1，3]间二氧杂 环戊烯基-5]丙烯酸，3-(4-羟基苯基)丙烯酸。

4.根据权利要求1或2，3所述方法，芳基丙烯酸在氯化亚砜(SOCl₂)，草酰氯(Oxalyl chloride)，三氯化磷(PCl₃)，三溴化磷(PBr₃)，三氯氧磷(OPCl₃)，对甲苯磺酰氯(TsCl)，对硝基苯磺酰氯(NsCl)，三氟乙酸酐(TFAH)，三氟乙酰氯(TFAC)，三氟甲磺酸酐(Triflic anhydride)，甲磺酰氯(MsCl)二碳酸二叔丁酯(Boc₂O)，羰基二咪唑(CDI)，氯甲酸乙酯(ClCOOEt)，氯甲酸异丙酯(ClCOOPrⁱ)，二环己基碳二亚胺(DCC)，二异丙基碳亚胺(DIC)，1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDCI)等作用下生成芳基丙烯酰基活化中间体I_a’。

5.根据权利要求1或2，3所述方法，在芳基丙烯酰基活化中间体I_a’和芳基乙胺反应中，加入一种或几种有机或无机碱。

6.根据权利要求1或2，3所述方法，芳基丙烯酸和芳基乙胺也可以以P₂O₅或分子筛等为脱水剂，在甲苯或其他无水有机溶剂或混合溶剂中进行反应，直接得到目标分子。