[发明专利]一种10-11C -甲氧基喜树碱的制备方法及用途

权利要求书

1.一种10-¹¹C-甲氧基喜树碱的制备方法，所述10-¹¹C-甲氧基喜树碱的化学式为[¹¹C]-C₂₁H₁₈N₂O₅，结构式为：

其特征在于，通过以下制备步骤获得：由回旋加速器经¹⁴N(p，α)¹¹C反应生产¹¹C，¹¹C与靶内的氧气生成¹¹C-二氧化碳(¹¹CO₂)，¹¹C-二氧化碳与氢化锂铝(LiAlH₄)反应，再与氢碘酸(HI)反应生成¹¹C-碘代甲烷(¹¹CH₃I)，¹¹C-碘代甲烷(¹¹CH₃I)与10-羟基喜树碱的弱碱溶液反应，将反应物用HPLC分离或者固相萃取C18柱分离得到目标产物，

合成路线：

2.一种10-¹¹C-甲氧基喜树碱的制备方法，所述10-¹¹C-甲氧基喜树碱的化学式为[¹¹C]-C₂₁H₁₈N₂O₅，结构式为：

其特征在于，通过以下制备步骤获得：由回旋加速器经¹⁴N(p，α)¹¹C反应生产¹¹C，¹¹C与靶内的氧气生成¹¹C-二氧化碳，¹¹C-二氧化碳与氢化锂铝(LiAlH₄)反应，再与氢碘酸(HI)反应生成¹¹C-碘代甲烷(¹¹CH₃I)，¹¹C-碘代甲烷(¹¹CH₃I)在线经过200℃的Triflate-Ag柱转化为¹¹C-triflate-甲烷，¹¹C-triflate-甲烷与10-羟基喜树碱的弱碱溶液反应，将反应物用HPLC分离或者固相萃取C18柱分离得到目标产物，

合成路线：

3.根据权利要求2所述的一种10-¹¹C-甲氧基喜树碱的制备方法，其特征在于，所述弱碱性溶液选用的弱碱为碳酸钾，碳酸氢钠，四正丁基氢氧化胺，碳酸锶，三甲胺或三乙胺，溶剂选用二甲亚砜，N，N-二甲基甲酰胺，乙睛，乙醇，甲醇或丙酮。

4.根据权利要求1或2所述的一种10-¹¹C-甲氧基喜树碱的制备方法，其特征在于，所述分离柱为分离型的高效液相C18柱，流动相为乙睛与水的淋洗液或者乙醇与水的淋洗液。

5.根据权利要求1或2所述的一种10-¹¹C-甲氧基喜树碱的制备方法，其特征在于，C18柱选用Sep-pak Plus C18，Sep-pak Plus C18，Sep-Pak Light C18小柱或Oasisis HLB Plus小柱。

6.根据权利要求1或2所述方法制备的一种10-¹¹C-甲氧基喜树碱在制备肿瘤正电子显像剂中的应用。