[发明专利]一种高纯度盐酸莫西沙星的合成方法

权利要求书

1.一种高纯度盐酸莫西沙星的合成方法，其中，该方法包括以下步骤：

(1)采用硼酸乙酯对式(II)所示的1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉基-3-羧酸乙酯的羰基进行保护，得到式(III)所示的化合物；

(2)使式(III)所示的化合物与式(IV)所示的(S，S)-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷进行缩合后，采用盐酸进行脱保护，得到式(V)所示的盐酸莫西沙星粗品；

其中，式(II)、(III)和(V)中OMe为甲氧基，OAc为乙氧基；

其特征在于，

(3)将所得的盐酸莫西沙星粗品用碱的水溶液溶解，接着用有机溶剂萃取，除去有机相，向水相中加入盐酸调pH值至酸性，然后结晶、过滤得到滤饼，再采用含水有机溶剂对得到的滤饼进行重结晶，最后过滤、干燥得到高纯度盐酸莫西沙星。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，步骤(3)中所述的碱的水溶液为氢氧化钠水溶液、氢氧化钾水溶液、三乙胺水溶液和氨水中的一种或多种；

优选地，所述碱的水溶液的浓度为0.1～5mol/L，更优选地，浓度为1～5mol/L。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中，步骤(3)中用于萃取的有机溶剂为乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、甲基叔丁基醚和乙醚中的一种或多种；

优选地，用于萃取的有机溶剂为乙酸乙酯、甲基叔丁基醚和乙醚中的一种或多种。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中，步骤(3)中所述的含水有机溶剂为含水甲醇、含水乙醇和含水异丙醇中的一种或多种；

优选地，所述含水有机溶剂中有机溶剂的体积百分比为50～95％，更优选为60～90％。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中，步骤(3)中将所得的盐酸莫西沙星粗品用碱的水溶液溶解后，其pH值为10～14，优选为11～14。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中，步骤(3)中向水相中加入盐酸，优选浓盐酸，调节其pH值至0～5；优选地，pH值为1～3。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中，步骤(3)中所述滤饼重结晶后，过滤、减压干燥得到高纯度盐酸莫西沙星；

优选地，所述减压干燥的温度为40～100℃，进一步优选地，温度为60～100℃，最优选地，温度为80～100℃。