[发明专利]一种复方环丙沙星滴眼液的配方及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及种一种复方环丙沙星滴眼液的配方及制备方法。

背景技术

盐酸环丙沙星滴眼液具广谱抗菌作用，目前盐酸环丙沙星滴眼液用于敏感菌引起的外眼部感染(如结膜炎等)。

盐酸环丙沙星滴眼液经长期临床运用反应，对眼部有中部刺激，频繁点眼眼局部药物蓄积浓度过大，对角膜的损伤最大。随用药时间的延长和毒性程度的加强，病变的程度及范围加强，眼药可在局部引起剂量依赖性细胞毒性作用[参考文献：杨小慧.药物性角膜病变的临床分析.国际眼科杂志2007；7(3)：861，862]。

本发明在盐酸环丙沙星滴眼液中增加了冰片。冰片具有去翳明目，消肿止痛的功效。一方面冰片具有抗炎抗病毒的药理学作用，另一方面冰片可以增加其它药物的角膜渗透性，是一种很有应用前景的渗透促进剂。冰片可以促进中医眼科外用药病毒一号的眼部吸收。冰片能够使兔角膜上皮细胞膜的磷脂双分子层运动更加有序，从而增加角膜上皮细胞的通透性[参考文献：Wu CJ，Huang QW，Qi HY，et al.Promoting effect of borneol on the permeability of puerarin eye drops and timolol maleate eye drops through the cornea in vitro.Pharmazie2006；61(9)：783，788和樊岚岚，唐由之，卢景芬，等.冰片对兔角膜上皮细胞膜促渗透作用的实验研究.中国中医眼科杂志1998；8(2)：67，69]。

经实验证实，眼部长期应用0.25～1g/L浓度的冰片滴眼液随浓度的增加眼表刺激性评分有所增加，对眼表均无刺激性。对容易产生药物蓄积的角膜也不会产生病理性损害，对眼内其它各组织如虹膜、视网膜、视神经均无药物毒性作用。

发明内容

[0005]本发明的目的在于提供一种用于敏感菌引起的外眼部感染(如结膜炎等)并且能有效的减轻滴眼对眼部的刺激作用，并增加其它药物的角膜渗透性症状的药物配方及制备方法。

为达到目的，本发明采用以下技术方案予以实现：

本发明一种复方环丙沙星滴眼液，它包括以下组分：

其余为溶剂。

其中，所述等渗剂为氯化钠、氯化钾、硼酸、硫酸钠、硝酸钠、硝酸钾、醋酸钠、甘露醇、甘油、丙二醇、葡萄糖中的一种或者多种复配。

所述的PH调节剂为磷酸二氯钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾、硼酸、硼砂、醋酸钠、柠檬酸、柠檬酸钠、酒石酸、酒石酸钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、盐酸、磷酸中的一种或多种复配；

所述的稳定剂为亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硝酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸(维生素C)、硫脲、抗坏血酸硬脂酸酯、二丁基甲酚、半胱氨酸、乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na，依地酸二钠)、乙二胺四乙酸钙钠、二巯基丙醇、甘油、甘露醇、中的一种或多种复配；

所述增稠剂为透明质酸钠、硫酸软骨素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙甲基纤维素、羟丙乙基纤维素、聚维酮、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、卡波姆中的一种或多种复配；

所述增溶剂为乙醇、吐温、甘油、丙二醇、聚乙二醇中的一种。

所述的防腐剂为苯扎溴铵溶液。

溶剂为注射用水。

优选的本发明的复方环丙沙星滴眼液，各组分如下：

其余为溶剂。

最优选的本发明的复方环丙沙星滴眼液，各组分如下：

盐酸环丙沙星(以环丙沙星计)    30.0g

其余为溶剂。

本发明还提供复方环丙沙星滴眼液的制备方法，其制备步骤如下：

将约配制量的200～400ml的注射用水，放入配液罐。

将环丙沙星置于不锈钢桶中，用配置量的约100～200ml的注射用水溶解后，吸入配液罐。

将稳定剂、等渗剂置于搪瓷锅中，用配置量的约100～200ml的注射用水溶解后，吸入配液罐。

用150～300ml的注射用水置于搪瓷配料锅中，缓缓加入增稠剂，搅拌，煮沸溶胀后，冷却至60℃以下，放入配料桶中称量，吸入配液罐。

将防腐剂，加适量注射用水，吸入配液罐。

将增溶剂置于搪瓷配料锅中，加入冰片，加适量注射用水，倒入配液罐，加适量注射用水接近1000ml。