[发明专利]具有抗肿瘤活性的化合物甘西鼠尾草酮A，其制备方法和其应用

权利要求书

1.下述结构式(I)所示的甘西鼠尾草酮A或其药用盐，

2.如权利要求1所述的药用盐，是指药学上可接受的盐，与有机酸如酒石酸或柠檬酸或甲酸或乙二酸，或是与无机酸如盐酸或硫酸或磷酸形成的盐。

3.一种用于预防或治疗肿瘤疾病的药物组合物，其包含权利要求1所述的式(I)化合物或其药用盐和至少一种药学上可接受的载体。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于作为适宜口服或注射给药的制剂形式。

5.根据权利要求3所述的药物组合物，所述的口服给药的制剂形式为片剂、缓释片、控释片、锭剂、硬或软胶囊、滴丸、微丸、水性或油混悬剂、乳剂、可分散的散剂或颗粒剂、口服溶液、糖浆剂或酏剂，所述的注射给药的制剂形式为灭菌的水性或油性溶液、无菌粉末、脂质体、乳剂、微乳剂、纳米乳剂或微囊。

6.权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，包括用100％丙酮或乙醇或甲醇溶剂，冷浸或热回流浸提甘西鼠尾草根茎粗粉得总浸膏，总浸膏经各种正反相柱层析及制备和半制备HPLC分离后得式(I)化合物。

7.如权利要求6所述的式(I)化合物的制备方法，取干燥甘西鼠尾草根茎，粉碎后用100％丙酮，每次30升在室温下冷浸三次，每次3天，提取液浓缩后上大孔树脂，分别以50％及90％的甲醇-水冲柱，90％甲醇-水部以丙酮溶解，硅胶拌样上硅胶柱，以Petroleumether-EtOAc为流动相梯度洗脱，用TLC进行检测，合并相同馏份，得到六个部分，其中第五部分经Rp-18反相柱层析MeOH∶H₂O划分为三个组分，组分3以Petroleum ether-EtOAc过硅胶柱之后再经Sephadex LH-20柱得到式(I)化合物甘西鼠尾草酮A。

8.权利要求1所述的式(I)化合物或其药用盐在制备预防或治疗肿瘤药物中的应用。

9.权利要求1所述的式(I)化合物或其药用盐在制备预防或治疗白血病、肺癌、结肠癌药物中的应用。