[发明专利]一种治疗软组织急性损伤的巴布剂及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明属于药物制剂领域，特别涉及一种理气，活血化瘀，消肿止痛，用于胸胁、腰背、四肢等软组织急性损伤的巴布剂。 

技术背景：

扭伤归胶囊为一种理气，活血化瘀，消肿止痛。用于胸胁、腰背、四肢等软组织急性损伤的口服中成药，它是由当归、防风、枳壳、知母、天南星(制)、瓜蒌、白芷、红花、浙贝母9位药材的提取物为原料与合适的辅料制成的，目前市场上有售。 

巴布剂系将药物溶解或混合于天然与合成水溶性高分子材料基质中，摊涂于背衬材料上，供贴敷于皮肤的外用剂型，经透皮吸收起全身作用或局部作用，也属透皮给药制剂，其原形为“泥罨剂”。由于现代精细化工和高分子材料科学等领域的迅速发展，为药剂学提供了更多性能优越的辅料。因此，巴布剂在上世纪70年代首先由日本研制成功。到如今在欧美日等发达国家有大量巴布剂上市，深受医生和患者的好评。我国在上世纪80年代开始对此剂型进行研究，但其发展较缓慢，到现在只有极少量的产品面市。 

巴布剂是当今世界一种科技含量高、应用范围广、使用方便的新型外用贴敷剂，在七十年代初期，日本、欧洲等国已开始研制医用巴布剂，随着医药工业的不断发展，这种新剂型近年在我国有所发展。据世界卫生组织预测，在以后20至30年内，将有30％以上的药物将改成经皮给药制剂，必将掀起一个内病外治的新高潮。与传统的外用贴剂相比，巴布剂具有以下优点：由于采用水溶性高分子材料为基质，对皮肤无过敏、刺激反应，剥离时无疼痛感和残留；由于保湿性能好，能很快使皮肤角质细胞水化，有利于药物的透皮吸收，具有起效快的优点；较高的含水量可促进药物从贴布向皮肤释放，并且水分在蒸发时会带走皮肤上的热量，有凉爽感，使用舒适；可反复揭帖，不影响疗效。巴布剂作为一种新型外 用制剂，由于使用灵活、方便，作用快速的特点，在外用止痛药上受到推崇和喜爱。 

目前作为治疗软组织急性损伤的药物扭伤归胶囊，存在口服制剂普遍存在的缺点——首关效应明显、生物利用度低，某种程度上限制了该药在临床上的广泛应用。而临床治疗常用的搽剂、药酒等含有大量乙醇，乙醇过敏者容易产生过敏反应，而且这些剂型的使用容易污染衣物，患者依从性差。 

发明内容：

本发明的目的旨在提供一种安全、有效、副作用小、依从性好的复方外用剂型。本发明扭伤归巴布剂系以扭伤归胶囊为基础开发的一种中药新型外用巴布剂，本发明产品具有散瘀消肿，活血止痛的功能，用于软组织损伤引起的局部疼痛。 

本发明的复方巴布剂由以下重量配比的中药原料药制备而成： 

优选的由以下重量配比的中药原料药制备而成： 

以上组成是按重量份作为配比的，在生产时可按照相应比例增大或减少，如大规模生产可以以公斤为单位，或以吨为单位，小规模生产也可以以毫克为单位，重量可以增大或者减小，但各组成之间的生药材重量配比的比例不变。 

以上重量配比的比例是经过科学筛选得到的，对于特殊病人，如重症或轻症，肥胖或瘦小的病人，可以相应调整组成的量的配比，增加或减少不超过100％，药效不变。 

以上组成中的单味中药，尤其是臣药和佐药，也可以被适当的具有相同药性的中药替换，替换后的中药制剂其药物作用不变。 

本发明的中药制剂，是通过将上述配方组成的中药原料经过提取或其他方式加工，制成药物活性物质，随后，以该物质为原料，需要时加入药物可接受的载体，按照制剂学的常规技术制成巴布剂。 

本发明可以采用特定的高分子材料制成不同的载体，可获得不同吸收速率和吸收程度的巴布剂，也可以采用固体分散体、包合物、微球、脂质体及毫微粒等载体。 

因此本发明的扭伤归巴布剂，其含药层中各组分的组成按重量百分比计，由以下成分组成： 

其中粘着剂和增稠剂可以是海藻酸钠、西黄耆胶、桃胶、阿拉伯胶、玉米淀粉、明胶、甲基纤维素和羧甲基纤维素及其钠盐、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、聚丙烯酸及其钠盐等中的一种或几种。卡波姆包括：Carbopol934p及其钠盐，Carbopol 971p等。聚乙烯吡咯烷酮包括：PVPK-30/PVPK-90等。 

保湿剂可以是甘油、丙二醇、聚乙二醇、山梨醇等中的一种或几种。 

填充剂可以是高岭土、白陶土、硅藻土、微粉硅胶、碳酸钙、氢氧化镁等中的一种或几种。