[发明专利]4-环末端取代2-1,2,3-三氮唑苯胺类化合物的制备和用途

权利要求书

1.4-环末端取代2-1，2，3三氮唑苯胺类化合物，具有通式(I)：

式中：

R₁选自H，C_1-4烷氧基；

R₂选自下列结构单元：

其中：

(1)m为1，2，3，4的整数；

(2)R₄、R₅单独为H、C_1-4烷氧基或烷基；

(3)R₆可以是1，3，4-氧硫氮六元环烷基、2-羰基-1，3，4-氧硫氮六元环烷基、1，5-二羰基-1，3，4-氧硫氮六元环烷基、吡咯烷基；

R₃选自下列结构：

其中n为0，1，2，3的整数；

B为H，F，Cl，Br，I，OCH₃，OH；A为F，Cl，Br，I，乙炔基；C为H，F，Cl，Br，I。

2.根据权利要求1所述的4-环末端取代2-1，2，3三氮唑苯胺类化合物，其中R₁选自：甲氧基，R₂选自：3-吗啉代丙氧基，R₃选自：3-氯-4-氟苯基。

3.根据权利要求1所述的4-环末端取代2-1，2，3三氮唑苯胺类化合物，其中R₁选自：甲氧基，R₂选自：3-(1，3，4-氧硫氮环己烷基)丙氧基，R₃选自：3-氯-4-氟苯基。

4.根据权利要求1所述的4-环末端取代2-1，2，3三氮唑苯胺类化合物，其中R₁选自：甲氧基，R₂选自：3-(1，3，4-氧硫氮-6-羰基环己烷)丙氧基，R₃选自：3-氯-4-氟苯基。

5.根据权利要求1所述的4-环末端取代2-1，2，3三氮唑苯胺类化合物，其中R₁选自：甲氧基，R₂选自：3-吗啉代丙氧基，R₃选自：3-丙基苯基。

6.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的化合物为通式(I)的甲磺酸盐、对甲基苯磺酸盐或盐酸盐。

7.一种药物组合物，其特征在于，它含有药理上可接受的赋形剂或载体，以及权利要求1所述的化合物或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的无机或有机盐、水合物或溶剂合物。

8.一种权利要求1所述的化合物或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物的用途，其特征在于，用于制备酪氨酸激酶抑制剂，或者用于制备抑制酪氨酸激酶活性的药物或用于制备治疗、预防以及缓解与酪氨酸激酶活性过高相关的疾病的药物。

9.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的与酪氨酸激酶活性过高相关的疾病选自肿瘤。

10.一种体外非治疗性的抑制肿瘤细胞生长的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：将所述的肿瘤细胞与权利要求1所述的化合物或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物的接触，从而抑制肿瘤细胞的生长。