[发明专利]利用喷雾干燥法制备琥珀酸美托洛尔缓释微囊的方法

权利要求书

1.利用喷雾干燥法制备琥珀酸美托洛尔微囊的方法，其特征在于步骤如下：

(1)将琥珀酸美托洛尔均匀分散于油相中，超声，形成混悬液，琥珀酸美托洛尔与油相的质量比为1∶1～10，且油相中含有1％～10％的表面活性剂；

(2)将高分子囊材溶解乙醇水溶液中，再加入抗粘剂、增塑剂、分散剂后搅拌均匀，过滤，配制成外水相，备用；高分子囊材与抗粘剂、增塑剂、分散剂质量比为1∶0.1～1.0∶0.1～1.0∶0.1～1.0；

(3)将步骤(1)形成的混悬液加入到步骤(2)形成的乙醇溶液中进行均质乳化，形成琥珀酸美托洛尔S/O/W型复乳喷雾液，琥珀酸美托洛尔与高分子囊材的质量比为1∶1～30；

(4)将步骤(3)制备的复乳喷雾液于喷雾干燥仪中喷雾干燥。

2.根据权利要求1所述的利用喷雾干燥法制备琥珀酸美托洛尔微囊的方法，其特征在于步骤(1)中所述的油相为油酸、注射用花生油、精制大豆油、精制红花油和液体石蜡中的任意一种。

3.根据权利要求1所述的利用喷雾干燥法制备琥珀酸美托洛尔微囊的方法，其特征在于步骤(1)的表面活性剂为HLB值在1～6之间的非离子表面活性剂。

4.根据权利要求1所述的利用喷雾干燥法制备琥珀酸美托洛尔微囊的方法，其特征在于步骤(2)中高分子囊材为选自甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸树脂、聚乳酸中的一种；所述的抗粘剂为滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶、二氧化钛、十六醇中的一种；所述的增塑剂为甘油、聚乙二醇、邻苯二甲酸二丁酯、柠檬酸三乙酯中的一种；所述的分散剂为聚异丁烯、丁基橡胶、聚乙烯中的一种。

5.根据权利要求1所述的利用喷雾干燥法制备琥珀酸美托洛尔微囊的方法，其特征在于步骤(3)中乳化条件为：温度为50～75℃，高压均质转速10000～18000rpm，乳化时间5～15min，压力为30～50MPa。

6.根据权利要求1所述的利用喷雾干燥法制备琥珀酸美托洛尔微囊的方法，其特征在于步骤(4)中喷雾干燥工艺参数如下：进样流速为10～20ml/min，进风温度为60～180℃，出风温度为30～150℃，雾化压力为0.3～0.8Mpa，收集微囊后，在50～80℃以下减压干燥，过60～100目筛。

7.根据权利要求1所述的利用喷雾干燥法制备琥珀酸美托洛尔微囊的方法，其特征在于琥珀酸美托洛尔粒径在100～900μm。

8.根据权利要求1所述的利用喷雾干燥法制备琥珀酸美托洛尔微囊的方法，其特征在于步骤(1)中的乙醇水溶液浓度为70％～100％。

9.根据权利要求1所述的利用喷雾干燥法制备琥珀酸美托洛尔微囊的方法，其特征在于步骤(2)中表面活性剂在喷雾液中的质量分数为0.1％～1.0％；抗粘剂在喷雾液中的质量分数为0.5～3.0％；增塑剂在喷雾液中的质量分数为0.5～3.0％；分散剂在喷雾液中的质量分数为1.0～5.0％。

10.根据权利要求1所述的利用喷雾干燥法制备琥珀酸美托洛尔微囊的方法，其特征在于所述表面活性剂为Span20，Span40，Span60，Span80，Span85中的一种，优选为Span80；高分子囊材优选为乙基纤维素，其粘度为3～20cps中的一种或两种以上的混合物；抗粘剂优选为微粉硅胶；增塑剂优选为甘油；分散剂优选为聚异丁烯。