[发明专利]pH响应的抗癌药物制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种pH响应的抗癌药物制剂，其特征在于，所述抗癌药物制剂包含抗癌活性药物、白蛋白和Zn离子，其中所述Zn离子与所述抗癌活性物质之间有配位键的形成。

2.如权利要求1所述的pH响应的抗癌药物制剂，其特征是，所述抗癌活性药物的母体有类似蒽醌类的结构。

3.如权利要求2所述的pH响应的抗癌药物制剂，其特征是，所述抗癌活性药物的包含如下结构中的一种：米托蒽醌、盐酸柔红霉素、盐酸阿霉素、盐酸伊达比星、盐酸表阿霉素、盐酸阿柔比星、盐酸佐柔比星、吡柔比星、依索比星、卡柔比星、奈莫柔比星、戊柔比星、地托比星、罗多比星以及美多比星。

4.如权利要求1所述的pH响应的抗癌药物制剂，其特征是，所述抗癌药物制剂中Zn的质量含量百分数为1％～10％。

5.一种制备权利要求1所述pH响应的抗癌药物制剂的方法，其特征在于，包括如下步骤：

(a)采用常规方法制备白蛋白颗粒；

(b)将白蛋白颗粒加入到锌盐的乙醇溶液中，离心或过滤，获得白蛋白-锌颗粒；

(c)将白蛋白-锌颗粒加入到含有抗癌活性药物的溶液中，离心、过滤或直接冻干，获得所述pH响应的抗癌药物制剂。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征是，步骤(a)中，所述常规方法包括如下步骤：i、将固体白蛋白溶于氯化钠的水溶液中或用氯化钠水溶液稀释白蛋白浓溶液，调节溶液pH，得混合溶液；ii、向上述溶液滴加无水乙醇，离心或过滤，得白蛋白颗粒。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征是，步骤i中，所述氯化钠的水溶液浓度为0.01～50mM。

8.如权利要求6所述的制备方法，其特征是，步骤i中，所述混合溶液中白蛋白的终浓度为30mg/mL～200mg/mL。

9.如权利要求8所述的制备方法，其特征是，步骤i中，所述混合溶液中白蛋白的终浓度为80mg/mL～120mg/mL。

10.如权利要求6所述的制备方法，其特征是，步骤i中，所述调节溶液pH为调节pH值到6.0～9.0。

11.如权利要求6所述的制备方法，其特征是，步骤ii中，所述滴加速度为0.1mL/min～3mL/min。

12.如权利要求6所述的制备方法，其特征是，步骤ii中所述滴加速度为0.8mL/min～1.2mL/min。

13.如权利要求6所述的制备方法，其特征是，步骤i中所述混合溶液与步骤ii滴加的乙醇溶液的体积比为1∶(2～10)。

14.如权利要求5所述的制备方法，其特征是，步骤(b)中，所述锌盐的乙醇溶液的浓度为0.05～0.3M。