[发明专利]一种罗红霉素氨溴索片

说明书

技术领域

本发明提供一种罗红霉素氨溴索片。属于药物制剂领域。

背景技术

罗红霉素的化学名称：9-[O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟]红霉素。

化学结构式：

分子式：C₄₁H₇₆N₂O₁₅

分子量：837.03

盐酸氨溴索的化学名称：反式-4-[(2-氨基-3，5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐。

化学结构式：

分子式：C₁₃H₁₈Br₂N₂O·HCl

分子量：414.57

罗红霉素为半合成大环内酯类抗生素，对多种细菌及支原体、衣原体感染有很好的疗效。盐酸氨溴索为一祛痰药，研究发现，盐酸氨溴索可提高多种抗生素在肺及支气管中的浓度，其与抗生素复方后可提高治疗呼吸道感染的疗效。

临床的适应症：适用于敏感菌株及支原体、衣原体引起的下呼吸道感染伴痰液黏稠不易咳出的患者等。

发明内容

为更有效地提高罗红霉素和氨溴索的临床应用，本发明提供一种罗红霉素氨溴索的片剂。

本发明技术方案如下：

本发明提供了一种罗红霉素氨溴索固体制剂，其特征在于按重量份计算，由如下组分制成：罗红霉素150份，盐酸氨溴索30份，微晶纤维素60份，羧甲淀粉钠20份，泊洛沙姆6份，粘合剂适量，以及任选存在的助流剂和润滑剂。

其中，上述所述的罗红霉素氨溴索固体制剂，其中所述的粘合剂选自羟丙甲纤维素、聚维酮K-30、麦芽糊精、乙基纤维素，优选为羟丙甲纤维素。

其中，上述所述的罗红霉素氨溴索固体制剂，其中所述的助流剂选自滑石粉、玉米淀粉、二氧化硅，优选为滑石粉。

其中，上述所述的罗红霉素氨溴索固体制剂，其中所述的润滑剂选自硬脂酸镁、月桂醇硫酸镁、聚乙二醇4000，优选为硬脂酸镁。

优选地，本发明上述所述的罗红霉素氨溴索固体制剂，其为片剂。

作为本发明一具体实施方案，上述所述的罗红霉素氨溴索片，其特征在于按重量份计算，由如下组分制成：罗红霉素150份，盐酸氨溴索30份，微晶纤维素60份，羧甲淀粉钠20份，泊洛沙姆6份，滑石粉5份，硬脂酸镁2份和羟丙甲纤维素适量。

更优选地，一种罗红霉素氨溴索片，其特征在于由如下组分制成10000片：

优选地，上述所述的罗红霉素氨溴索片，其特征在于通过如下步骤的方法制成：

(1)、将罗红霉素、盐酸氨溴索、泊洛沙姆粉碎过100目筛备用；

(2)、将盐酸氨溴索、处方量羧甲淀粉钠、5/6处方量微晶纤维素混合均匀，加入1/2处方量的2％羟丙甲纤维素溶液制软材，过16目筛制粒，60℃干燥4h，不时翻动，18目筛整粒，测盐酸氨溴索含量，备用；

(3)、将罗红霉素、处方量泊洛沙姆，1/6处方量微晶纤维素混合均匀，加入1/2处方量的2％羟丙甲纤维素溶液制软材，过16目筛制粒，60℃干燥4h，不时翻动，18目筛整粒测罗红霉素含量，备用；

(4)、将上述罗红霉素与盐酸氨溴索粒子折重后混合，加入处方量滑石粉与硬脂酸镁，混合均匀，测中间体含量；

(5)、压片，全检，包装即得。

本发明通过采用特定的辅料和辅料配比制得的罗红霉素氨溴索片，具有生产工艺简单。尤其是选用微晶纤维素、羧甲淀粉钠和泊洛沙姆作为填充剂、崩解剂和增溶剂，不仅大大减少辅料用量，成本大为降低，片重小，服用方便，而且保证了有效成分的溶出，提高了生物利用度，本发明优点明显。

具体实施方式

实施例1：

一、处方

二、操作及工艺流程

1、将罗红霉素、盐酸氨溴索、泊洛沙姆粉碎过100目筛备用。

2、将盐酸氨溴索、处方量羧甲淀粉钠、5/6处方量微晶纤维素混合均匀，加入1/2处方量的2％羟丙甲纤维素溶液制软材，过16目筛制粒，60℃干燥4h，不时翻动，18目筛整粒，测盐酸氨溴索含量，备用。

3、将罗红霉素、处方量泊洛沙姆，1/6处方量微晶纤维素混合均匀，加入1/2处方量的2％羟丙甲纤维素溶液制软材，过16目筛制粒，60℃干燥4h，不时翻动，18目筛整粒测罗红霉素含量，备用。