[发明专利]一种具有酸敏亚表层的靶向聚合物胶束及其制备方法

权利要求书

1.一种具有酸敏亚表层的靶向聚合物胶束，所述的纳米胶束结构是核壳结构，其特征在于外壳的亲水段末梢接有靶向配体分子，内核的疏水段负载疏水性抗癌药物，内核和外壳之间存在着一层可负载负电量子点的酸敏响应亚表层，在pH 5.0时酸敏层亲水，在pH 7.4时酸敏层疏水。

2.如权利要求1所述的靶向聚合物胶束，其特征在于所述胶束由靶向分子功能化的聚乙二醇-酸敏段-疏水段三嵌段共聚物构成，酸敏段为聚氨酰二异丙基乙二胺或聚丙烯酰二异丙基乙二胺，疏水段为聚酯或胆酸。

3.如权利要求1所述的靶向聚合物胶束，其特征在于所述靶向配体分子为叶酸。

4.如权利要求1所述的靶向聚合物胶束，其特征在于所述的酸敏段为二异丙基乙二胺功能化的聚合物，在pH 5.0时酸敏段亲水，在pH 7.4时酸敏段疏水。

5.如权利要求1所述的靶向聚合物胶束，其特征在于所述纳米胶束为球形，直径大小为50 nm。

6.如权利要求1所述的靶向聚合物胶束，其特征在于所述疏水性抗癌药物是紫杉醇。

7.一种权利要求1所述的具有酸敏亚表层的靶向聚合物胶束的制备方法，其特征在于包括如下步骤：将10重量份叶酸封端的聚乙二醇-聚天冬酰二异丙基乙二胺-胆酸三嵌段共聚物和1重量份疏水性抗癌药物溶解在四氢呋喃中，在超声作用下缓慢加至酸性缓冲液中，将四氢呋喃自然挥发掉，过滤将疏水性药物聚集体除掉，用离心超滤管（MWCO=100 kD）离心超滤3次，加入负电量子点CdSe/ZnS (100 μL，8 μmoL/L)，混匀后静止30分钟，调节pH 到7.4，6000 r/min离心除去未负载的量子点。

8.如权利要求7所述的具有酸敏亚表层的靶向聚合物胶束的制备方法，其特征在于，所述胶束要在酸性条件下负载药物，所述的酸性缓冲液为PBS（pH 5.0）。

9.如权利要求7所述的具有酸敏亚表层的靶向聚合物胶束的制备方法，其特征在于，所述过滤采用孔径为0.45 μm的滤膜进行过滤。