[发明专利]齐敦果酸衍生物及其可药用盐在治疗糖尿病眼病中的应用有效
| 申请号: | 201110404776.6 | 申请日: | 2011-12-08 |
| 公开(公告)号: | CN103156861A | 公开(公告)日: | 2013-06-19 |
| 发明(设计)人: | 陈丽梅;薛志花 | 申请(专利权)人: | 陈丽梅 |
| 主分类号: | A61K31/56 | 分类号: | A61K31/56;A61K9/16;A61K9/10;A61P3/10;A61P27/02 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 100088 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 果酸 衍生物 及其 药用 治疗 糖尿病 眼病 中的 应用 | ||
1.一种齐敦果酸衍生物及其可药用盐在制备治疗糖尿病眼病药物中的应用,其特征在于,所述齐敦果酸衍生物及其可药用盐的通式为:
其中R为OR1,NR1R2,被R3取代或未取代的C6-18的芳基,或被R3取代或未取代的含N、O、S的五元或六元杂芳基,其中R3为C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、氰基、卤素、或硝基;R1和R2相同或不同,为H、被R3取代或未取代的C1-12烷基、被R3取代或未取代的C2-12烯基、或被R3取代或未取代的C6-18的芳基。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,R为被R3取代或未取代的含N的五元或六元杂芳基。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,R1和R2相同或不同,为被R3取代或未取代的C1-6的烷基、被R3取代或未取代的C2-6烯基、或被R3取代或未取代的C6-12的芳基。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,R为被R3取代或未取代的苯基,被R3取代或未取代的吡啶基,或被R3取代或未取代的咪唑基。
5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,R为吡咯基、咪唑基、或三氮唑基。
6.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,R1为甲基,R2为氢。
7.根据权利要求1-6任一所述的应用,其特征在于,所述药物为将齐墩果酸衍生物及其可药用盐运用高聚物制成长效缓释制剂。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述长效缓释制剂为纳米粒制剂、微球制剂或水凝胶制剂。
9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述高聚物选自聚酰胺、聚酸酐、聚醚、聚氧化烯、聚酯、聚丙烯酸树脂、聚磷腈或聚糖中的一种或多种,或选自所述高聚物的不同单体之间的共聚物。
10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述高聚物选自聚乙交酯、聚丙交酯、聚丙交酯乙交酯、聚乙烯醇、聚马来酸酐、聚癸二酸酐、聚乙二醇、癸二酸酐-乙二醇共聚物、N-异丙基丙烯酰胺-丙烯酸共聚物、聚氰基丙烯酸酯、聚乳酸、十八烷二酸酐-乙二醇共聚物、乳酸-羟基乙酸-乙二醇共聚物、聚羟基丁酸酯、聚丙交酯乙交酯-乙二醇-乙交酯丙交酯三嵌段共聚物、聚醚砜、聚β-羟基丁酯、壳聚糖、葡聚糖、明胶或纤维素中的一种或多种。
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