[发明专利]一种以羟基红花黄色素A、丹参素钠制备而成的注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种注射液及其制备方法，特别是一种以羟基红花黄色素A、丹参素钠制备而成的化学药品注射液及其制备方法。 

背景技术

心脑血管疾病是严重威胁人类健康的第一杀手，还被世界医学界称为“时代瘟疫”。随着人们膳食结构的改变，加之老龄人口的不断增加，心脑血管的发病率已明显增多，其致死人数每年约占世界总死亡人数的39.4％，尤其是急性心肌梗死(acute myocardial infarction，AMI)，是目前严重危害人类健康和生命的主要疾病之一，也是心血管疾病最常见的致死因素，其发病率和病死率均呈上升趋势。针对该类疾病的发病机理及其新药研发一直是国内外医药学专家研究的热点。 

中药在防治缺血性心脑血管疾病方面历史悠久，长期广泛的使用产生了许多治疗心脑血管疾病的经典名方、验方。结合现代化研究技术和手段，对这些经典方剂进行深入药效物质基础研究，开发出新型药物，对于中药国际化具有深远意义。 

丹红注射液是临床广泛应用于缺血性疾病的中成药，大量临床研究表明，其在治疗效各类缺血性疾病方面疗效确定，毒副作用小，对梗塞性供血不足效果尤为显著。该药在2005年获得国家发明专利，2010年11月获得中国专利奖金奖，这是自2001年我国对药品实施专利保护以来，第一个获得中国专利金奖的中药产品。但现有的丹红注射液制备方法复杂，产出率较低，成本较高，尤其丹红注射液尚为中药复方制剂，其成分较为复杂，而且有效成分不确切，所以造成临床药效不好、有一定副作用。 

由于丹红注射液为水提醇沉制备而成，所以主要有效成分为水溶性物质。文献研究表明，丹参中主要水溶性成分是丹参素、丹酚酸B、原儿茶醛，且主要有效物质为丹参素；而红花中主要有效物质只能确定到红花提取物，尚不能最终确定具体成分。在此研究基础上，我们采用我们首创的“血清差示色谱法”实验证实：在缺血再灌注疾病的治疗中，红花中的羟基红花黄色素A为主要药效成分；通过正交试验和药效学实验，我们发现羟基红花黄色素A和丹参素组合治疗效果较其他成分组合疗效更佳。所以，我们最终选择了羟基红花黄色素A和丹参素钠为注射剂的制备原料药。 

发明内容

  本发明的目的是提供一种以羟基红花黄色素A、丹参素钠制备而成的化学药品注射液及其制备方法，它具有的特点：配方明确合理，稳定性好、药效好、副作用小，且制备方法简单。 

 本发明的目的是这样实现的，一种以羟基红花黄色素A、丹参素钠制备而成的注射液，其特征是在于它的制备方法包括如下步骤： 

步骤1分别按质量比为1： 3：4的比例取羟基红花黄色素A、丹参素钠和注射稀释液，将上述质量比的羟基红花黄色素A、丹参素钠在35℃-45℃的温度下混合，用1/3的注射稀释液溶解，备用； 

步骤2，将药用载体等渗剂与步骤1的溶液按质量比7-8：2-3混合，使丹参素钠和羟基红花黄色素A与药用载体完全溶解；

步骤3，调步骤2所得溶液的PH值为6.0；

步骤4，加注射稀释液至全量；

步骤5，用超滤器滤除；

步骤6，灭菌消毒；

步骤7，罐装。

所述的载体等渗剂是5%葡萄糖注射液。 

所述的超滤器是0.45um微孔滤膜。 

所述的注射稀释液为5%葡萄糖注射液。 

所述的每1ml所述注射液中羟基红花黄色素A不低于200ug/ml，丹参素钠含量不低于700ug/ml。 

    所述的丹参素钠的英文名：Sodium danshensu、分子式：C₉H₉NaO₅、分子量：220.16 

结构式：

所述的羟基红花黄色素 A的英文名：Safflomin A、别  名：Hydroxysafflor yellow A、分子式：C₂₇H₃₂O₁₆、分子量：612.53、结构式：