[发明专利]一种奥沙西罗晶体及含有该晶体的组合物

权利要求书

1.一种奥沙西罗晶体，其特征在于，所述的奥沙西罗晶体使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图中特征峰在2θ为4.8°、6.6°、11.2°、12.6°、14.6°、15.5°、17.8°、19.1°、20.1°、21.5°、23.9°、27.2°、30.5°和33.2°显示。

2.根据权利要求1所述的奥沙西罗晶体，其特征在于，所述的奥沙西罗晶体的熔点为121～123℃。

3.一种权利要求1或2所述的奥沙西罗晶体的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括如下步骤：

1)将奥沙西罗溶于水中，得到奥沙西罗水溶液；

2)在搅拌下向奥沙西罗水溶液中流加无水乙醇，至有浑浊出现；

3)再在搅拌下向浑浊溶液中流加丙酮和四氢呋喃的混合溶液，至结晶析出；

4)静置养晶，过滤，滤饼用无水乙醇洗涤，真空干燥得到奥沙西罗晶体。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中所述的奥沙西罗水溶液的浓度为1.4-2.6kg/L；无水乙醇的体积与丙酮和四氢呋喃的混合溶液的体积比为1∶1-1∶4；丙酮和四氢呋喃的混合溶液中，丙酮和四氢呋喃的体积比为1∶2-1∶4；步骤2)中所述的搅拌速度为250-300r/min，所述的流加速度为10-15ml/min；步骤3)中所述的搅拌速度为120-180r/min，所述的流加速度为5-8ml/min；步骤4)中所述的静置养晶是指在温度22-28℃下养晶20-30min。

5.一种奥沙西罗组合物，其特征在于，该组合物含有权利要求1或2所述的奥沙西罗晶体或者权利要求3或4所述的制备方法制得的奥沙西罗晶体。

6.根据权利要求5所述的奥沙西罗组合物，其特征在于，所述的奥沙西罗组合物可制备成药学上可接受的缓释片。

7.根据权利要求6所述的奥沙西罗组合物，其特征在于，所述的缓释片按重量百分比计含有如下组分：

奥沙西罗        10-30％

混合型骨架材料  30-60％

其它辅料        余量

其中，所述混合型骨架材料为：羟丙甲纤维素、羟甲基纤维素钠、聚氧乙烯、卡波姆、乙基纤维素、聚丙烯酸树脂和微晶纤维素中的至少两种；所述其它辅料为填充剂、粘合剂和/或润滑剂。

8.根据权利要求7所述的奥沙西罗组合物，其特征在于，所述的填充剂为乳糖、蔗糖中的一种或两种；所述的粘合剂为5％PVP-75％乙醇溶液；所述的润滑剂为硬脂酸镁。

9.一种权利要求7或8所述的奥沙西罗组合物的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：

1)将所述组分中除粘合剂外的组分均过筛，备用；

2)按等量递加的方法，依次将奥沙西罗、混合型骨架材料、填充剂各组分，充分混匀，过筛；

3)将PVP溶于75％乙醇中作为5％的溶液作为粘合剂；

4)用配好的粘合剂制软材，过20目筛制粒，湿颗粒干燥得干颗粒，干颗粒过20目筛整粒，加入润滑剂，充分混匀；

5)压片，片剂硬度控制在10～15Kg；

6)包装，检验，合格入库得奥沙西罗缓释片。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中所述的过筛为过80目筛；步骤2)中所述的过筛为过40目筛5遍；步骤4)中所述的干燥为在40～50℃干燥2小时。